Tacrolimus + Grapefruit (pomelo/toranja)
⚠O que acontece
Nefrotoxicidade e neurotoxicidade por tacrolimus: tremor, cefaleia, hipertensão, creatinina elevada, hipercalemia.
⚙Mecanismo
Furanocoumarinas do grapefruit inibem CYP3A4 intestinal irreversivelmente. Tacrolimus tem alta extração intestinal por CYP3A4. Aumento de 200-500% na biodisponibilidade oral.
📋Conduta Clinica
EVITAR completamente grapefruit (suco e fruta) em transplantados com tacrolimus. Efeito persiste 72h após ingestão.
🔍O que monitorar
Nível vale de tacrolimus se exposição inadvertida. Creatinina.
↺Alternativas
Qualquer outra fruta cítrica (laranja, limão) não afeta CYP3A4 intestinal significativamente.
📚Referências
UpToDate 2024; Transplantation 2004; FDA Label tacrolimus
Perguntas Frequentes
Pode tomar Tacrolimus com Grapefruit (pomelo/toranja)?
A combinação de Tacrolimus com Grapefruit (pomelo/toranja) apresenta interação de gravidade grave. Nefrotoxicidade e neurotoxicidade por tacrolimus: tremor, cefaleia, hipertensão, creatinina elevada, hipercalemia. EVITAR completamente grapefruit (suco e fruta) em transplantados com tacrolimus. Efeito persiste 72h após ingestão.
Tacrolimus e Grapefruit (pomelo/toranja) interagem?
Sim, Tacrolimus e Grapefruit (pomelo/toranja) possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve furanocoumarinas do grapefruit inibem cyp3a4 intestinal irreversivelmente. tacrolimus tem alta extração intestinal por cyp3a4. aumento de 200-500% na biodisponibilidade oral.. A conduta recomendada é: evitar completamente grapefruit (suco e fruta) em transplantados com tacrolimus. efeito persiste 72h após ingestão..
Qual o risco de Tacrolimus com Grapefruit (pomelo/toranja)?
O risco da associação Tacrolimus + Grapefruit (pomelo/toranja) é classificado como GRAVE. Nefrotoxicidade e neurotoxicidade por tacrolimus: tremor, cefaleia, hipertensão, creatinina elevada, hipercalemia. Monitorar: nível vale de tacrolimus se exposição inadvertida. creatinina..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor fraco da CYP3A4 (IC50 >10 µM), enquanto o Omeprazol é metabolizado principalmente pela CYP2C19 e, em menor extensão, pela CYP3A4. A inibição da CYP3A4 pela amiodarona resulta em aumento modesto (<2x) na exposição ao omeprazol, com relevância clínica limitada devido à ampla janela terapêutica do omeprazol.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, enquanto o Lansoprazol é metabolizado principalmente pela CYP2C19 e CYP3A4. A contribuição da CYP3A4 é secundária, resultando em aumento <30% na AUC do lansoprazol, sem relevância clínica em doses padrão (15-30 mg/dia).
Interação farmacodinâmica e farmacocinética sinérgica. Farmacodinâmica: Ambos bloqueiam canais hERG (IKr), prolongando o QT de forma aditiva. Farmacocinética: A amiodarona é um inibidor moderado da CYP3A4, principal via de metabolismo da domperidona. A inibição enzimática pode aumentar a AUC da domperidona em 2-3 vezes, elevando ainda mais o risco de cardiotoxicidade dependente de concentração.
Risco aditivo de prolongamento do intervalo QT. Ambos os fármacos são listados como de 'Risco Conhecido' de TdP pelo CredibleMeds, atuando por bloqueio dos canais hERG (IKr). A amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4, vias secundárias da ondansetrona (primariamente metabolizada por UGT1A1, CYP1A2), mas a contribuição farmacocinética é considerada menor. O mecanismo principal é farmacodinâmico.
Atualizado em junho/2026
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