Tacrolimus + Fluconazol
⚠O que acontece
Nefrotoxicidade, neurotoxicidade, diabetes de novo (tacrolimus-induzido), hipercalemia.
⚙Mecanismo
Fluconazol inibe CYP3A4 (principal via de metabolismo do tacrolimus) e CYP2C9. Aumento de 50-100% nos níveis de tacrolimus mesmo com fluconazol em dose baixa (100mg).
📋Conduta Clinica
Reduzir tacrolimus em 50% ao iniciar fluconazol. Medir nível diariamente por 5 dias.
🔍O que monitorar
Nível sérico de tacrolimus (vale), creatinina, glicemia, K+.
↺Alternativas
Equinocandinas (caspofungina, micafungina) para candidíase — sem interação com CYP.
📚Referências
AST Guidelines; UpToDate 2024; Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Tacrolimus com Fluconazol?
A combinação de Tacrolimus com Fluconazol apresenta interação de gravidade grave. Nefrotoxicidade, neurotoxicidade, diabetes de novo (tacrolimus-induzido), hipercalemia. Reduzir tacrolimus em 50% ao iniciar fluconazol. Medir nível diariamente por 5 dias.
Tacrolimus e Fluconazol interagem?
Sim, Tacrolimus e Fluconazol possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve fluconazol inibe cyp3a4 (principal via de metabolismo do tacrolimus) e cyp2c9. aumento de 50-100% nos níveis de tacrolimus mesmo com fluconazol em dose baixa (100mg).. A conduta recomendada é: reduzir tacrolimus em 50% ao iniciar fluconazol. medir nível diariamente por 5 dias..
Qual o risco de Tacrolimus com Fluconazol?
O risco da associação Tacrolimus + Fluconazol é classificado como GRAVE. Nefrotoxicidade, neurotoxicidade, diabetes de novo (tacrolimus-induzido), hipercalemia. Monitorar: nível sérico de tacrolimus (vale), creatinina, glicemia, k+..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 e P-gp. Colchicina é substrato duplo com índice terapêutico estreito. Aumento de exposição plasmática de 2-3×.
Efeito aditivo no prolongamento do intervalo QT. Ambos são inibidores dos canais hERG (IKr). A amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4, mas a hidroxicloroquina não é substrato relevante dessas enzimas (metabolismo por CYP2C8, 3A4/5 em menor grau). O mecanismo é predominantemente farmacodinâmico, com risco aumentado em pacientes com insuficiência renal (acúmulo de hidroxicloroquina).
Verapamil é inibidor potente do CYP3A4 e da P-gp. A Colchicina é substrato de ambos, com índice terapêutico extremamente estreito. A inibição dupla pode elevar os níveis de Colchicina em 2-4 vezes, com risco de toxicidade fatal.
Verapamil inibe a P-gp intestinal e renal, reduzindo a eliminação da Colchicina. A Colchicina tem índice terapêutico estreito e a inibição da P-gp pode aumentar sua exposição em 50-100%, com risco de acúmulo e toxicidade.
Atualizado em junho/2026
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