Sumatriptano + Venlafaxina
⚠O que acontece
Síndrome serotoninérgica: agitação, mioclonia, hipertermia (>38°C), diaforese, tremor, taquicardia, clônus ocular ou induzível, hiperreflexia, rigidez muscular. Pode evoluir para rabdomiólise, acidose metabólica e falência renal. O diagnóstico é clínico, baseado nos critérios de Hunter (sensibilidade 84%, especificidade 97%).
⚙Mecanismo
Sumatriptano é agonista de receptores 5-HT1B/1D, aumentando a neurotransmissão serotoninérgica central. Venlafaxina inibe a recaptação de serotonina (ISRS) e noradrenalina (IRN), com Ki para SERT de ~8 nM, elevando a serotonina sináptica. A combinação pode levar a um excesso serotoninérgico sinérgico, especialmente em doses altas de venlafaxina (>150 mg/dia), onde a inibição da recaptação é mais pronunciada. O risco é maior em idosos e pacientes com polifarmácia serotoninérgica.
📋Conduta Clinica
Evitar a associação sempre que possível. Se o uso concomitante for inevitável (ex.: enxaqueca refratária em paciente com depressão maior), usar sumatriptano na menor dose eficaz (25-50 mg VO ou 5-10 mg intranasal) e limitar a frequência a ≤2 dias/semana. Iniciar venlafaxina em dose baixa (37,5 mg/dia) e titular lentamente. Educar o paciente sobre sinais de alerta e interromper ambos os fármacos imediatamente se surgirem sintomas. Em casos graves, administrar ciproeptadina (antagonista 5-HT2A) 12 mg VO inicial, seguido de 2 mg a cada 2 horas até resposta, e suporte intensivo (resfriamento, benzodiazepínicos).
🔍O que monitorar
Avaliar temperatura corporal, frequência cardíaca, pressão arterial, reflexos tendinosos profundos, clônus (espontâneo, induzível ou ocular), mioclonia e nível de consciência a cada consulta ou contato. Em uso hospitalar, monitorar CK, função renal e gasometria se houver suspeita de síndrome.
↺Alternativas
Para enxaqueca: triptanos com menor perfil serotoninérgico central (ex.: naratriptano, frovatriptano) ou gepants (ex.: ubrogepanto, rimegepanto) que não atuam na serotonina. Para depressão/ansiedade: bupropiona (sem ação serotoninérgica significativa) ou mirtazapina (antagonista 5-HT2, menor risco).
📚Referências
FDA Serotonin Syndrome Alert; UpToDate 2024; Boyer EW, Shannon M. The serotonin syndrome. N Engl J Med. 2005;352(11):1112-1120; Hunter Serotonin Toxicity Criteria.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Sumatriptano com Venlafaxina?
A combinação de Sumatriptano com Venlafaxina apresenta interação de gravidade grave. Síndrome serotoninérgica: agitação, mioclonia, hipertermia (>38°C), diaforese, tremor, taquicardia, clônus ocular ou induzível, hiperreflexia, rigidez muscular. Pode evoluir para rabdomiólise, acidose metabólica e falência renal. O diagnóstico é clínico, baseado nos critérios de Hunter (sensibilidade 84%, especificidade 97%). Evitar a associação sempre que possível. Se o uso concomitante for inevitável (ex.: enxaqueca refratária em paciente com depressão maior), usar sumatriptano na menor dose eficaz (25-50 mg VO ou 5-10 mg intranasal) e limitar a frequência a ≤2 dias/semana. Iniciar venlafaxina em dose baixa (37,5 mg/dia) e titular lentamente. Educar o paciente sobre sinais de alerta e interromper ambos os fármacos imediatamente se surgirem sintomas. Em casos graves, administrar ciproeptadina (antagonista 5-HT2A) 12 mg VO inicial, seguido de 2 mg a cada 2 horas até resposta, e suporte intensivo (resfriamento, benzodiazepínicos).
Sumatriptano e Venlafaxina interagem?
Sim, Sumatriptano e Venlafaxina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve sumatriptano é agonista de receptores 5-ht1b/1d, aumentando a neurotransmissão serotoninérgica central. venlafaxina inibe a recaptação de serotonina (isrs) e noradrenalina (irn), com ki para sert de ~8 nm, elevando a serotonina sináptica. a combinação pode levar a um excesso serotoninérgico sinérgico, especialmente em doses altas de venlafaxina (>150 mg/dia), onde a inibição da recaptação é mais pronunciada. o risco é maior em idosos e pacientes com polifarmácia serotoninérgica.. A conduta recomendada é: evitar a associação sempre que possível. se o uso concomitante for inevitável (ex.: enxaqueca refratária em paciente com depressão maior), usar sumatriptano na menor dose eficaz (25-50 mg vo ou 5-10 mg intranasal) e limitar a frequência a ≤2 dias/semana. iniciar venlafaxina em dose baixa (37,5 mg/dia) e titular lentamente. educar o paciente sobre sinais de alerta e interromper ambos os fármacos imediatamente se surgirem sintomas. em casos graves, administrar ciproeptadina (antagonista 5-ht2a) 12 mg vo inicial, seguido de 2 mg a cada 2 horas até resposta, e suporte intensivo (resfriamento, benzodiazepínicos)..
Qual o risco de Sumatriptano com Venlafaxina?
O risco da associação Sumatriptano + Venlafaxina é classificado como GRAVE. Síndrome serotoninérgica: agitação, mioclonia, hipertermia (>38°C), diaforese, tremor, taquicardia, clônus ocular ou induzível, hiperreflexia, rigidez muscular. Pode evoluir para rabdomiólise, acidose metabólica e falência renal. O diagnóstico é clínico, baseado nos critérios de Hunter (sensibilidade 84%, especificidade 97%). Monitorar: avaliar temperatura corporal, frequência cardíaca, pressão arterial, reflexos tendinosos profundos, clônus (espontâneo, induzível ou ocular), mioclonia e nível de consciência a cada consulta ou contato. em uso hospitalar, monitorar ck, função renal e gasometria se houver suspeita de síndrome..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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