Ritonavir + Oxicodona
⚠O que acontece
Aumento dos níveis plasmáticos de oxicodona pode causar sedação excessiva, depressão respiratória, náusea e constipação. A redução do metabólito ativo pode diminuir a analgesia em alguns pacientes.
⚙Mecanismo
Ritonavir inibe CYP3A4 (IC50 ~0.1 μM) e CYP2D6 (IC50 ~2 μM). Oxicodona é metabolizada principalmente por CYP3A4 (N-desmetilação a noroxicodona, Km ~10 μM) e CYP2D6 (O-desmetilação a oximorfona, metabólito ativo, Km ~15 μM). A inibição do CYP3A4 aumenta a AUC da oxicodona em 2-3 vezes, enquanto a inibição do CYP2D6 reduz a formação do metabólito ativo. O efeito líquido é aumento dos níveis de oxicodona com potencial aumento de efeitos adversos, mas a analgesia pode ser mantida ou ligeiramente reduzida.
📋Conduta Clinica
Iniciar oxicodona com 50% da dose usual (ex: 2.5-5 mg a cada 6h) e titular conforme resposta. Monitorar sedação e depressão respiratória. Evitar doses altas (>40 mg/dia) sem monitoramento próximo. Considerar rotação para opioides não metabolizados por CYP (morfina, hidromorfona) se necessário.
🔍O que monitorar
Escala de sedação (Ramsay); frequência respiratória; avaliação da dor; sinais de toxicidade opioide.
↺Alternativas
Morfina ou hidromorfona (metabolismo por glucuronidação, sem interação com CYP). Tapentadol (menor dependência de CYP) pode ser alternativa.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; FDA Label Oxycodone; Clinical Drug Interactions Studies
Perguntas Frequentes
Pode tomar Ritonavir com Oxicodona?
A combinação de Ritonavir com Oxicodona apresenta interação de gravidade moderada. Aumento dos níveis plasmáticos de oxicodona pode causar sedação excessiva, depressão respiratória, náusea e constipação. A redução do metabólito ativo pode diminuir a analgesia em alguns pacientes. Iniciar oxicodona com 50% da dose usual (ex: 2.5-5 mg a cada 6h) e titular conforme resposta. Monitorar sedação e depressão respiratória. Evitar doses altas (>40 mg/dia) sem monitoramento próximo. Considerar rotação para opioides não metabolizados por CYP (morfina, hidromorfona) se necessário.
Ritonavir e Oxicodona interagem?
Sim, Ritonavir e Oxicodona possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve ritonavir inibe cyp3a4 (ic50 ~0.1 μm) e cyp2d6 (ic50 ~2 μm). oxicodona é metabolizada principalmente por cyp3a4 (n-desmetilação a noroxicodona, km ~10 μm) e cyp2d6 (o-desmetilação a oximorfona, metabólito ativo, km ~15 μm). a inibição do cyp3a4 aumenta a auc da oxicodona em 2-3 vezes, enquanto a inibição do cyp2d6 reduz a formação do metabólito ativo. o efeito líquido é aumento dos níveis de oxicodona com potencial aumento de efeitos adversos, mas a analgesia pode ser mantida ou ligeiramente reduzida.. A conduta recomendada é: iniciar oxicodona com 50% da dose usual (ex: 2.5-5 mg a cada 6h) e titular conforme resposta. monitorar sedação e depressão respiratória. evitar doses altas (>40 mg/dia) sem monitoramento próximo. considerar rotação para opioides não metabolizados por cyp (morfina, hidromorfona) se necessário..
Qual o risco de Ritonavir com Oxicodona?
O risco da associação Ritonavir + Oxicodona é classificado como MODERADA. Aumento dos níveis plasmáticos de oxicodona pode causar sedação excessiva, depressão respiratória, náusea e constipação. A redução do metabólito ativo pode diminuir a analgesia em alguns pacientes. Monitorar: escala de sedação (ramsay); frequência respiratória; avaliação da dor; sinais de toxicidade opioide..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP2D6 (Ki ~3-5 µM) e CYP3A4 (Ki ~10-15 µM), enzimas responsáveis pelo metabolismo do Tramadol (substrato da CYP2D6 para formação do metabólito ativo O-desmetiltramadol, e da CYP3A4 para N-desmetiltramadol). A inibição da CYP2D6 reduz a conversão para o metabólito ativo (efeito analgésico diminuído), enquanto a inibição da CYP3A4 aumenta os níveis de Tramadol inalterado, elevando o risco de efeitos adversos serotoninérgicos e convulsivos.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 (Ki ~3-5 µM), enzima responsável pela conversão da Codeína (pró-fármaco) em seu metabólito ativo, morfina. A inibição da CYP2D6 reduz significativamente a formação de morfina (em 50-80%), resultando em falha terapêutica (analgesia inadequada). Os níveis de Codeína inalterada podem aumentar levemente, mas sem efeito clínico relevante.
Amiodarona é inibidor moderado da glicoproteína-P (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~5-10 µM). A Morfina é substrato da P-gp, e sua eliminação biliar e renal depende parcialmente desse transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a excreção de Morfina, aumentando sua biodisponibilidade oral em 30-50% e reduzindo sua depuração, com aumento da AUC em 1,5-2 vezes. A Morfina tem índice terapêutico estreito.
Amiodarona inibe moderadamente CYP3A4 (redução de clearance ~40-60%, aumento AUC esperado 1,5-2x) e fracamente CYP2D6, enzimas responsáveis pelo metabolismo de oxicodona para noroxicodona (CYP3A4) e oximorfona (CYP2D6).
Atualizado em junho/2026
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