Rifampicina + Teofilina
⚠O que acontece
Níveis subterapêuticos com perda de controle de asma/DPOC.
⚙Mecanismo
Rifampicina induz CYP1A2 (e CYP3A4 fracamente). Teofilina é substrato major CYP1A2. Redução de AUC 30-50%.
📋Conduta Clinica
Evitar. Se inevitável, aumentar dose de teofilina em 50-100% e monitorar níveis séricos alvo 8-15 μg/mL.
🔍O que monitorar
Nível sérico de teofilina 48-72h após início e 7-10 dias após suspensão da rifampicina. Sinais de toxicidade (náuseas, taquicardia).
↺Alternativas
Rifabutina ou outro antibiótico sem indução de CYP1A2.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Rifampicina com Teofilina?
A combinação de Rifampicina com Teofilina apresenta interação de gravidade grave. Níveis subterapêuticos com perda de controle de asma/DPOC. Evitar. Se inevitável, aumentar dose de teofilina em 50-100% e monitorar níveis séricos alvo 8-15 μg/mL.
Rifampicina e Teofilina interagem?
Sim, Rifampicina e Teofilina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve rifampicina induz cyp1a2 (e cyp3a4 fracamente). teofilina é substrato major cyp1a2. redução de auc 30-50%.. A conduta recomendada é: evitar. se inevitável, aumentar dose de teofilina em 50-100% e monitorar níveis séricos alvo 8-15 μg/ml..
Qual o risco de Rifampicina com Teofilina?
O risco da associação Rifampicina + Teofilina é classificado como GRAVE. Níveis subterapêuticos com perda de controle de asma/DPOC. Monitorar: nível sérico de teofilina 48-72h após início e 7-10 dias após suspensão da rifampicina. sinais de toxicidade (náuseas, taquicardia)..
Interações Relacionadas
Teofilina é metabolizada principalmente pela CYP1A2 (>70%). Fluvoxamina é um inibidor potente da CYP1A2 (Ki ≈ 0.1-0.2 μM), podendo aumentar a AUC da teofilina em 3 a 5 vezes. A inibição é dose-dependente e pode levar a níveis tóxicos rapidamente.
Carbamazepina é um potente indutor do CYP1A2 (principal via de metabolismo da Teofilina, >70% metabolizado por CYP1A2) e também do CYP3A4 (via menor). A indução do CYP1A2 ocorre via ativação do receptor AhR (aryl hydrocarbon receptor). Estudos clínicos mostram que a carbamazepina aumenta a depuração da Teofilina em 50-100%, reduzindo a meia-vida e os níveis plasmáticos. Isso pode levar a níveis subterapêuticos e falha terapêutica.
Fenitoína induz CYP1A2 (via AhR). Teofilina é substrato major de CYP1A2 (Km ~0,5-1 mM). Indução reduz meia-vida de 8-9h para 3-5h.
Fluconazol inibe CYP1A2 (principal via de metabolização da teofilina) e fracamente CYP3A4. Aumento médio de 30-50% nos níveis séricos de teofilina.
Atualizado em junho/2026
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