Rifampicina + Risperidona
⚠O que acontece
Redução significativa dos níveis da fração antipsicótica ativa (risperidona + paliperidona), podendo levar à perda de eficácia no controle de sintomas psicóticos ou maníacos.
⚙Mecanismo
A risperidona é metabolizada pelo CYP3A4 e, em menor grau, pelo CYP2D6, ao metabólito ativo 9-hidroxirisperidona (paliperidona). A rifampicina induz o CYP3A4 e a P-gp. Um estudo em pacientes mostrou que a rifampicina reduziu a AUC da risperidona e da paliperidona combinadas em 50%, com diminuição correspondente nos níveis séricos.
📋Conduta Clinica
Evitar a associação. Se inevitável, aumentar a dose de risperidona com base na resposta clínica, podendo ser necessário dobrar ou triplicar a dose (ex.: de 2 mg/dia para 4-6 mg/dia). Ajustar a cada 3-5 dias. Após a retirada da rifampicina, reduzir a risperidona para a dose anterior em 1-2 semanas para evitar efeitos extrapiramidais, hiperprolactinemia e sedação.
🔍O que monitorar
Monitorar resposta clínica (sintomas psicóticos, agitação) e efeitos adversos (rigidez, acatisia, galactorreia). ECG com QTc basal e após ajustes. TDM de risperidona + paliperidona, visando níveis séricos totais de 20-60 ng/mL.
↺Alternativas
Trocar a rifampicina por um antibiótico não indutor. Como alternativa à risperidona, considerar a paliperidona (formulação oral ou injetável de longa ação), que sofre metabolismo hepático mínimo e é excretada principalmente por via renal, sendo menos afetada pela indução enzimática.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; Mahatthanatrakul W et al. J Clin Pharm Ther. 2007;32(2):161-7.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Rifampicina com Risperidona?
A combinação de Rifampicina com Risperidona apresenta interação de gravidade moderada. Redução significativa dos níveis da fração antipsicótica ativa (risperidona + paliperidona), podendo levar à perda de eficácia no controle de sintomas psicóticos ou maníacos. Evitar a associação. Se inevitável, aumentar a dose de risperidona com base na resposta clínica, podendo ser necessário dobrar ou triplicar a dose (ex.: de 2 mg/dia para 4-6 mg/dia). Ajustar a cada 3-5 dias. Após a retirada da rifampicina, reduzir a risperidona para a dose anterior em 1-2 semanas para evitar efeitos extrapiramidais, hiperprolactinemia e sedação.
Rifampicina e Risperidona interagem?
Sim, Rifampicina e Risperidona possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve a risperidona é metabolizada pelo cyp3a4 e, em menor grau, pelo cyp2d6, ao metabólito ativo 9-hidroxirisperidona (paliperidona). a rifampicina induz o cyp3a4 e a p-gp. um estudo em pacientes mostrou que a rifampicina reduziu a auc da risperidona e da paliperidona combinadas em 50%, com diminuição correspondente nos níveis séricos.. A conduta recomendada é: evitar a associação. se inevitável, aumentar a dose de risperidona com base na resposta clínica, podendo ser necessário dobrar ou triplicar a dose (ex.: de 2 mg/dia para 4-6 mg/dia). ajustar a cada 3-5 dias. após a retirada da rifampicina, reduzir a risperidona para a dose anterior em 1-2 semanas para evitar efeitos extrapiramidais, hiperprolactinemia e sedação..
Qual o risco de Rifampicina com Risperidona?
O risco da associação Rifampicina + Risperidona é classificado como MODERADA. Redução significativa dos níveis da fração antipsicótica ativa (risperidona + paliperidona), podendo levar à perda de eficácia no controle de sintomas psicóticos ou maníacos. Monitorar: monitorar resposta clínica (sintomas psicóticos, agitação) e efeitos adversos (rigidez, acatisia, galactorreia). ecg com qtc basal e após ajustes. tdm de risperidona + paliperidona, visando níveis séricos totais de 20-60 ng/ml..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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