Rifampicina + Midazolam
⚠O que acontece
Perda quase completa do efeito sedativo/ansiolítico do midazolam oral. Efeito reduzido mesmo com administração IV. Clinicamente relevante em sedação para procedimentos ou indução anestésica.
⚙Mecanismo
Rifampicina induz CYP3A4, principal via do midazolam (hidroxilação). A indução pode reduzir a AUC oral em 90-95% e a AUC IV em 50-60%, devido ao metabolismo de primeira passagem e sistêmico. A biodisponibilidade oral cai de 30-40% para <5%, tornando o midazolam oral praticamente ineficaz.
📋Conduta Clinica
Evitar midazolam oral durante uso de rifampicina. Para sedação IV, aumentar dose em 50-100% e titular conforme resposta. Monitorar profundidade da sedação (escala de Ramsay). Considerar alternativa não metabolizada por CYP3A4: propofol, dexmedetomidina ou lorazepam IV.
🔍O que monitorar
Monitorar resposta clínica (sedação, ansiedade) e sinais vitais durante procedimentos. Ajustar dose conforme necessidade.
↺Alternativas
Usar agentes sedativos não dependentes de CYP3A4: propofol, dexmedetomidina, ou benzodiazepínico glucuronidado como lorazepam.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; Backman et al., 1996, Clin Pharmacol Ther; Gorski et al., 2003, Clin Pharmacol Ther
Perguntas Frequentes
Pode tomar Rifampicina com Midazolam?
A combinação de Rifampicina com Midazolam apresenta interação de gravidade moderada. Perda quase completa do efeito sedativo/ansiolítico do midazolam oral. Efeito reduzido mesmo com administração IV. Clinicamente relevante em sedação para procedimentos ou indução anestésica. Evitar midazolam oral durante uso de rifampicina. Para sedação IV, aumentar dose em 50-100% e titular conforme resposta. Monitorar profundidade da sedação (escala de Ramsay). Considerar alternativa não metabolizada por CYP3A4: propofol, dexmedetomidina ou lorazepam IV.
Rifampicina e Midazolam interagem?
Sim, Rifampicina e Midazolam possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve rifampicina induz cyp3a4, principal via do midazolam (hidroxilação). a indução pode reduzir a auc oral em 90-95% e a auc iv em 50-60%, devido ao metabolismo de primeira passagem e sistêmico. a biodisponibilidade oral cai de 30-40% para <5%, tornando o midazolam oral praticamente ineficaz.. A conduta recomendada é: evitar midazolam oral durante uso de rifampicina. para sedação iv, aumentar dose em 50-100% e titular conforme resposta. monitorar profundidade da sedação (escala de ramsay). considerar alternativa não metabolizada por cyp3a4: propofol, dexmedetomidina ou lorazepam iv..
Qual o risco de Rifampicina com Midazolam?
O risco da associação Rifampicina + Midazolam é classificado como MODERADA. Perda quase completa do efeito sedativo/ansiolítico do midazolam oral. Efeito reduzido mesmo com administração IV. Clinicamente relevante em sedação para procedimentos ou indução anestésica. Monitorar: monitorar resposta clínica (sedação, ansiedade) e sinais vitais durante procedimentos. ajustar dose conforme necessidade..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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