Rifampicina + Bupropiona
⚠O que acontece
Redução significativa nos níveis plasmáticos de bupropiona, podendo levar à perda de eficácia antidepressiva ou na cessação do tabagismo. O aumento dos metabólitos ativos (hidroxibupropiona) pode compensar parcialmente, mas a resposta clínica é imprevisível.
⚙Mecanismo
Rifampicina é um potente indutor do CYP2B6 (via principal da bupropiona, responsável por >80% do metabolismo para hidroxibupropiona) e, em menor grau, do CYP3A4. A indução do CYP2B6 aumenta significativamente o clearance da bupropiona. Estudo em voluntários saudáveis mostrou redução de 67% na AUC e 68% na Cmax da bupropiona após administração concomitante com rifampicina, com aumento correspondente nos metabólitos ativos.
📋Conduta Clinica
Evitar o uso concomitante sempre que possível. Se a coadministração for inevitável, monitorar atentamente a resposta clínica. Pode ser necessário aumentar a dose de bupropiona em 2 a 3 vezes, respeitando a dose máxima de 450 mg/dia para evitar risco de convulsões. Ajustar dose baseado na resposta e tolerabilidade. Após a descontinuação da rifampicina, reduzir a dose de bupropiona gradualmente ao longo de 1-2 semanas para evitar toxicidade.
🔍O que monitorar
Monitorar eficácia clínica (humor, desejo de fumar) e efeitos adversos (agitação, insônia, risco de convulsão). Considerar monitoramento terapêutico de fármacos (TDM) se disponível, visando níveis de bupropiona pré-indução.
↺Alternativas
Substituir a rifampicina por um antibiótico não indutor enzimático, como um aminoglicosídeo ou uma fluoroquinolona, se a sensibilidade bacteriana permitir. Alternativamente, considerar um antidepressivo de classe diferente com menor dependência do CYP2B6, como um ISRS (ex.: sertralina, citalopram).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; Loboz KK et al. Br J Clin Pharmacol. 2006;61(4):471-80.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Rifampicina com Bupropiona?
A combinação de Rifampicina com Bupropiona apresenta interação de gravidade moderada. Redução significativa nos níveis plasmáticos de bupropiona, podendo levar à perda de eficácia antidepressiva ou na cessação do tabagismo. O aumento dos metabólitos ativos (hidroxibupropiona) pode compensar parcialmente, mas a resposta clínica é imprevisível. Evitar o uso concomitante sempre que possível. Se a coadministração for inevitável, monitorar atentamente a resposta clínica. Pode ser necessário aumentar a dose de bupropiona em 2 a 3 vezes, respeitando a dose máxima de 450 mg/dia para evitar risco de convulsões. Ajustar dose baseado na resposta e tolerabilidade. Após a descontinuação da rifampicina, reduzir a dose de bupropiona gradualmente ao longo de 1-2 semanas para evitar toxicidade.
Rifampicina e Bupropiona interagem?
Sim, Rifampicina e Bupropiona possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve rifampicina é um potente indutor do cyp2b6 (via principal da bupropiona, responsável por >80% do metabolismo para hidroxibupropiona) e, em menor grau, do cyp3a4. a indução do cyp2b6 aumenta significativamente o clearance da bupropiona. estudo em voluntários saudáveis mostrou redução de 67% na auc e 68% na cmax da bupropiona após administração concomitante com rifampicina, com aumento correspondente nos metabólitos ativos.. A conduta recomendada é: evitar o uso concomitante sempre que possível. se a coadministração for inevitável, monitorar atentamente a resposta clínica. pode ser necessário aumentar a dose de bupropiona em 2 a 3 vezes, respeitando a dose máxima de 450 mg/dia para evitar risco de convulsões. ajustar dose baseado na resposta e tolerabilidade. após a descontinuação da rifampicina, reduzir a dose de bupropiona gradualmente ao longo de 1-2 semanas para evitar toxicidade..
Qual o risco de Rifampicina com Bupropiona?
O risco da associação Rifampicina + Bupropiona é classificado como MODERADA. Redução significativa nos níveis plasmáticos de bupropiona, podendo levar à perda de eficácia antidepressiva ou na cessação do tabagismo. O aumento dos metabólitos ativos (hidroxibupropiona) pode compensar parcialmente, mas a resposta clínica é imprevisível. Monitorar: monitorar eficácia clínica (humor, desejo de fumar) e efeitos adversos (agitação, insônia, risco de convulsão). considerar monitoramento terapêutico de fármacos (tdm) se disponível, visando níveis de bupropiona pré-indução..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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