Rifampicina + Aripiprazol
⚠O que acontece
Redução profunda dos níveis de aripiprazol e seu metabólito ativo, levando à perda de eficácia antipsicótica ou antidepressiva (como adjuvante). O risco de recaída é alto.
⚙Mecanismo
O aripiprazol é metabolizado pelo CYP3A4 e CYP2D6 ao metabólito ativo de-hidroaripiprazol. A rifampicina é um potente indutor do CYP3A4 e moderado do CYP2D6. Um estudo farmacocinético mostrou que a rifampicina reduziu a AUC do aripiprazol em 73% e a Cmax em 60%, com diminuição correspondente nos níveis do metabólito ativo.
📋Conduta Clinica
Evitar a coadministração. Se inevitável, aumentar a dose de aripiprazol com base na resposta clínica, podendo ser necessário triplicar ou quadruplicar a dose (ex.: de 15 mg para 45-60 mg/dia). Titular rapidamente (ex.: aumentar 10-15 mg a cada 3-5 dias). Após a retirada da rifampicina, reduzir o aripiprazol para a dose anterior em 1-2 semanas para evitar náusea, insônia e acatisia.
🔍O que monitorar
Monitorar resposta clínica (sintomas-alvo) e efeitos adversos (acatisia, insônia, náusea). ECG com QTc basal e durante o ajuste. TDM de aripiprazol, se disponível, visando níveis séricos de 100-350 ng/mL.
↺Alternativas
Trocar a rifampicina por um antibiótico não indutor. Como alternativa ao aripiprazol, considerar um antipsicótico com metabolismo menos dependente do CYP3A4, como a paliperidona ou a olanzapina (com as ressalvas já mencionadas para esta última).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; Citrome L et al. Clin Ther. 2007;29(9):2025-34.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Rifampicina com Aripiprazol?
A combinação de Rifampicina com Aripiprazol apresenta interação de gravidade moderada. Redução profunda dos níveis de aripiprazol e seu metabólito ativo, levando à perda de eficácia antipsicótica ou antidepressiva (como adjuvante). O risco de recaída é alto. Evitar a coadministração. Se inevitável, aumentar a dose de aripiprazol com base na resposta clínica, podendo ser necessário triplicar ou quadruplicar a dose (ex.: de 15 mg para 45-60 mg/dia). Titular rapidamente (ex.: aumentar 10-15 mg a cada 3-5 dias). Após a retirada da rifampicina, reduzir o aripiprazol para a dose anterior em 1-2 semanas para evitar náusea, insônia e acatisia.
Rifampicina e Aripiprazol interagem?
Sim, Rifampicina e Aripiprazol possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve o aripiprazol é metabolizado pelo cyp3a4 e cyp2d6 ao metabólito ativo de-hidroaripiprazol. a rifampicina é um potente indutor do cyp3a4 e moderado do cyp2d6. um estudo farmacocinético mostrou que a rifampicina reduziu a auc do aripiprazol em 73% e a cmax em 60%, com diminuição correspondente nos níveis do metabólito ativo.. A conduta recomendada é: evitar a coadministração. se inevitável, aumentar a dose de aripiprazol com base na resposta clínica, podendo ser necessário triplicar ou quadruplicar a dose (ex.: de 15 mg para 45-60 mg/dia). titular rapidamente (ex.: aumentar 10-15 mg a cada 3-5 dias). após a retirada da rifampicina, reduzir o aripiprazol para a dose anterior em 1-2 semanas para evitar náusea, insônia e acatisia..
Qual o risco de Rifampicina com Aripiprazol?
O risco da associação Rifampicina + Aripiprazol é classificado como MODERADA. Redução profunda dos níveis de aripiprazol e seu metabólito ativo, levando à perda de eficácia antipsicótica ou antidepressiva (como adjuvante). O risco de recaída é alto. Monitorar: monitorar resposta clínica (sintomas-alvo) e efeitos adversos (acatisia, insônia, náusea). ecg com qtc basal e durante o ajuste. tdm de aripiprazol, se disponível, visando níveis séricos de 100-350 ng/ml..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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