Ranolazina + Morfina
⚠O que acontece
Aumento moderado de exposição à morfina com maior risco de sedação, constipação e depressão respiratória.
⚙Mecanismo
Ranolazina inibe P-gp (IC50 ~50 μM). Morfina é substrato de P-gp intestinal e renal; inibição pode aumentar biodisponibilidade oral e reduzir clearance renal em ~20-40%.
📋Conduta Clinica
Reduzir dose inicial de morfina em 25-30%. Titular lentamente (a cada 48h).
🔍O que monitorar
Escala de sedação (Pasero), frequência respiratória, constipação e dor a cada 12-24h nas primeiras 72h.
↺Alternativas
Oxicodona ou hidromorfona (menor dependência de P-gp).
📚Referências
UCSF P-gp Table; Micromedex 2024; FDA ranolazine label
Perguntas Frequentes
Pode tomar Ranolazina com Morfina?
A combinação de Ranolazina com Morfina apresenta interação de gravidade moderada. Aumento moderado de exposição à morfina com maior risco de sedação, constipação e depressão respiratória. Reduzir dose inicial de morfina em 25-30%. Titular lentamente (a cada 48h).
Ranolazina e Morfina interagem?
Sim, Ranolazina e Morfina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve ranolazina inibe p-gp (ic50 ~50 μm). morfina é substrato de p-gp intestinal e renal; inibição pode aumentar biodisponibilidade oral e reduzir clearance renal em ~20-40%.. A conduta recomendada é: reduzir dose inicial de morfina em 25-30%. titular lentamente (a cada 48h)..
Qual o risco de Ranolazina com Morfina?
O risco da associação Ranolazina + Morfina é classificado como MODERADA. Aumento moderado de exposição à morfina com maior risco de sedação, constipação e depressão respiratória. Monitorar: escala de sedação (pasero), frequência respiratória, constipação e dor a cada 12-24h nas primeiras 72h..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP2D6 (Ki ~3-5 µM) e CYP3A4 (Ki ~10-15 µM), enzimas responsáveis pelo metabolismo do Tramadol (substrato da CYP2D6 para formação do metabólito ativo O-desmetiltramadol, e da CYP3A4 para N-desmetiltramadol). A inibição da CYP2D6 reduz a conversão para o metabólito ativo (efeito analgésico diminuído), enquanto a inibição da CYP3A4 aumenta os níveis de Tramadol inalterado, elevando o risco de efeitos adversos serotoninérgicos e convulsivos.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 (Ki ~3-5 µM), enzima responsável pela conversão da Codeína (pró-fármaco) em seu metabólito ativo, morfina. A inibição da CYP2D6 reduz significativamente a formação de morfina (em 50-80%), resultando em falha terapêutica (analgesia inadequada). Os níveis de Codeína inalterada podem aumentar levemente, mas sem efeito clínico relevante.
Amiodarona é inibidor moderado da glicoproteína-P (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~5-10 µM). A Morfina é substrato da P-gp, e sua eliminação biliar e renal depende parcialmente desse transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a excreção de Morfina, aumentando sua biodisponibilidade oral em 30-50% e reduzindo sua depuração, com aumento da AUC em 1,5-2 vezes. A Morfina tem índice terapêutico estreito.
Amiodarona inibe moderadamente CYP3A4 (redução de clearance ~40-60%, aumento AUC esperado 1,5-2x) e fracamente CYP2D6, enzimas responsáveis pelo metabolismo de oxicodona para noroxicodona (CYP3A4) e oximorfona (CYP2D6).
Atualizado em junho/2026
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