Ranolazina + Aripiprazol
⚠O que acontece
Aumento de 30-60% nos níveis de aripiprazol, maior risco de acatisia, sedação e discinesia.
⚙Mecanismo
Ranolazina inibe fracamente CYP2D6 (aumento de AUC de substratos ~1.5-2x) e moderadamente CYP3A4. Aripiprazol é substrato de CYP2D6 (principal) e CYP3A4.
📋Conduta Clinica
Reduzir dose de aripiprazol em 25-50% (ex: de 10 mg para 5-7.5 mg/dia). Reavaliar em 7-14 dias.
🔍O que monitorar
Escala de efeitos adversos (SAS, BAS), resposta clínica semanal nas primeiras 2 semanas, considerar nível sérico se dose >15 mg/dia.
↺Alternativas
Considerar brexpiprazol ou lurasidona (menor dependência de 2D6).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; FDA ranolazine label; Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Ranolazina com Aripiprazol?
A combinação de Ranolazina com Aripiprazol apresenta interação de gravidade moderada. Aumento de 30-60% nos níveis de aripiprazol, maior risco de acatisia, sedação e discinesia. Reduzir dose de aripiprazol em 25-50% (ex: de 10 mg para 5-7.5 mg/dia). Reavaliar em 7-14 dias.
Ranolazina e Aripiprazol interagem?
Sim, Ranolazina e Aripiprazol possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve ranolazina inibe fracamente cyp2d6 (aumento de auc de substratos ~1.5-2x) e moderadamente cyp3a4. aripiprazol é substrato de cyp2d6 (principal) e cyp3a4.. A conduta recomendada é: reduzir dose de aripiprazol em 25-50% (ex: de 10 mg para 5-7.5 mg/dia). reavaliar em 7-14 dias..
Qual o risco de Ranolazina com Aripiprazol?
O risco da associação Ranolazina + Aripiprazol é classificado como MODERADA. Aumento de 30-60% nos níveis de aripiprazol, maior risco de acatisia, sedação e discinesia. Monitorar: escala de efeitos adversos (sas, bas), resposta clínica semanal nas primeiras 2 semanas, considerar nível sérico se dose >15 mg/dia..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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