Quetiapina + Tizanidina
⚠O que acontece
Sedação excessiva, sonolência, hipotensão ortostática (queda da PAS > 20 mmHg), tontura, risco aumentado de quedas e fraturas.
⚙Mecanismo
Depressão sinérgica do SNC por mecanismos complementares. A quetiapina causa sedação via antagonismo H1 (Ki ~2 nM) e α1 (Ki ~8 nM). A tizanidina é um agonista α2-adrenérgico central (Ki ~10 nM), que reduz a liberação de noradrenalina e causa sedação, relaxamento muscular e hipotensão. A combinação potencializa a sedação e pode causar hipotensão ortostática significativa, especialmente em idosos ou pacientes desidratados.
📋Conduta Clinica
1) Iniciar com doses baixas: quetiapina 25 mg à noite, tizanidina 2 mg à noite. 2) Aumentar doses gradualmente, com intervalo de 3-7 dias. 3) Administrar ambos preferencialmente ao deitar para minimizar impacto da sedação. 4) Orientar levantar-se lentamente e evitar dirigir. 5) Monitorar PA e FC em posições supina e ortostática.
🔍O que monitorar
Avaliar sedação (escala de Ramsay) e PA ortostática (basal e 1-2h após a dose) nas primeiras semanas. Em idosos, aplicar escala de Morse para risco de quedas. Monitorar função hepática (tizanidina pode elevar transaminases).
↺Alternativas
Para espasticidade, considerar baclofeno (menos sedativo) ou fisioterapia. Para insônia, avaliar melatonina ou trazodona 25-50 mg.
📚Referências
FDA CNS Depression Alert; UpToDate 2024; Beers Criteria 2023; Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Quetiapina com Tizanidina?
A combinação de Quetiapina com Tizanidina apresenta interação de gravidade moderada. Sedação excessiva, sonolência, hipotensão ortostática (queda da PAS > 20 mmHg), tontura, risco aumentado de quedas e fraturas. 1) Iniciar com doses baixas: quetiapina 25 mg à noite, tizanidina 2 mg à noite. 2) Aumentar doses gradualmente, com intervalo de 3-7 dias. 3) Administrar ambos preferencialmente ao deitar para minimizar impacto da sedação. 4) Orientar levantar-se lentamente e evitar dirigir. 5) Monitorar PA e FC em posições supina e ortostática.
Quetiapina e Tizanidina interagem?
Sim, Quetiapina e Tizanidina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve depressão sinérgica do snc por mecanismos complementares. a quetiapina causa sedação via antagonismo h1 (ki ~2 nm) e α1 (ki ~8 nm). a tizanidina é um agonista α2-adrenérgico central (ki ~10 nm), que reduz a liberação de noradrenalina e causa sedação, relaxamento muscular e hipotensão. a combinação potencializa a sedação e pode causar hipotensão ortostática significativa, especialmente em idosos ou pacientes desidratados.. A conduta recomendada é: 1) iniciar com doses baixas: quetiapina 25 mg à noite, tizanidina 2 mg à noite. 2) aumentar doses gradualmente, com intervalo de 3-7 dias. 3) administrar ambos preferencialmente ao deitar para minimizar impacto da sedação. 4) orientar levantar-se lentamente e evitar dirigir. 5) monitorar pa e fc em posições supina e ortostática..
Qual o risco de Quetiapina com Tizanidina?
O risco da associação Quetiapina + Tizanidina é classificado como MODERADA. Sedação excessiva, sonolência, hipotensão ortostática (queda da PAS > 20 mmHg), tontura, risco aumentado de quedas e fraturas. Monitorar: avaliar sedação (escala de ramsay) e pa ortostática (basal e 1-2h após a dose) nas primeiras semanas. em idosos, aplicar escala de morse para risco de quedas. monitorar função hepática (tizanidina pode elevar transaminases)..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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