Pregabalina + Tizanidina
⚠O que acontece
Sedação excessiva (sonolência diurna, lentidão psicomotora), depressão respiratória (FR < 12 irpm, SpO2 < 90%), hipotensão ortostática (queda da PA sistólica > 20 mmHg), comprometimento cognitivo, risco de quedas.
⚙Mecanismo
Depressão sinérgica do SNC por mecanismos complementares: Pregabalina reduz liberação de neurotransmissores excitatórios via canais de cálcio; Tizanidina é agonista alfa-2 adrenérgico central, inibindo neurônios motores espinhais e reduzindo tônus muscular, com efeito sedativo significativo (similar à clonidina). A combinação resulta em sedação aditiva profunda e risco de hipotensão (Tizanidina pode reduzir PA por ação simpatolítica central). Magnitude do efeito: aditivo, com aumento de 2-4x na sedação em comparação com monoterapia (relatos de caso).
📋Conduta Clinica
Iniciar com doses mínimas: Pregabalina 25-50 mg à noite, Tizanidina 2 mg à noite. Aumentar gradualmente a cada 3-7 dias conforme tolerância. Evitar associação em pacientes com hipotensão basal (PA sistólica < 100 mmHg) ou uso concomitante de anti-hipertensivos. Orientar paciente a levantar-se lentamente e evitar dirigir/operar máquinas.
🔍O que monitorar
Monitorar nível de consciência (escala de sedação de Ramsay), FR a cada 4-6 horas nas primeiras 72h, PA e FC em posição supina e ortostática diariamente na primeira semana. Avaliar risco de quedas (escala de Morse) e função cognitiva semanalmente no primeiro mês.
↺Alternativas
Considerar baclofeno (menor sedação central) ou fisioterapia para espasticidade; ou gabapentina para dor neuropática, se apropriado.
📚Referências
FDA CNS Depression Alert; UpToDate 2024; Micromedex 2024; relatos de caso de sedação profunda (2022)
Perguntas Frequentes
Pode tomar Pregabalina com Tizanidina?
A combinação de Pregabalina com Tizanidina apresenta interação de gravidade moderada. Sedação excessiva (sonolência diurna, lentidão psicomotora), depressão respiratória (FR < 12 irpm, SpO2 < 90%), hipotensão ortostática (queda da PA sistólica > 20 mmHg), comprometimento cognitivo, risco de quedas. Iniciar com doses mínimas: Pregabalina 25-50 mg à noite, Tizanidina 2 mg à noite. Aumentar gradualmente a cada 3-7 dias conforme tolerância. Evitar associação em pacientes com hipotensão basal (PA sistólica < 100 mmHg) ou uso concomitante de anti-hipertensivos. Orientar paciente a levantar-se lentamente e evitar dirigir/operar máquinas.
Pregabalina e Tizanidina interagem?
Sim, Pregabalina e Tizanidina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve depressão sinérgica do snc por mecanismos complementares: pregabalina reduz liberação de neurotransmissores excitatórios via canais de cálcio; tizanidina é agonista alfa-2 adrenérgico central, inibindo neurônios motores espinhais e reduzindo tônus muscular, com efeito sedativo significativo (similar à clonidina). a combinação resulta em sedação aditiva profunda e risco de hipotensão (tizanidina pode reduzir pa por ação simpatolítica central). magnitude do efeito: aditivo, com aumento de 2-4x na sedação em comparação com monoterapia (relatos de caso).. A conduta recomendada é: iniciar com doses mínimas: pregabalina 25-50 mg à noite, tizanidina 2 mg à noite. aumentar gradualmente a cada 3-7 dias conforme tolerância. evitar associação em pacientes com hipotensão basal (pa sistólica < 100 mmhg) ou uso concomitante de anti-hipertensivos. orientar paciente a levantar-se lentamente e evitar dirigir/operar máquinas..
Qual o risco de Pregabalina com Tizanidina?
O risco da associação Pregabalina + Tizanidina é classificado como MODERADA. Sedação excessiva (sonolência diurna, lentidão psicomotora), depressão respiratória (FR < 12 irpm, SpO2 < 90%), hipotensão ortostática (queda da PA sistólica > 20 mmHg), comprometimento cognitivo, risco de quedas. Monitorar: monitorar nível de consciência (escala de sedação de ramsay), fr a cada 4-6 horas nas primeiras 72h, pa e fc em posição supina e ortostática diariamente na primeira semana. avaliar risco de quedas (escala de morse) e função cognitiva semanalmente no primeiro mês..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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