Omeprazol + Metotrexato (dose alta)
⚠O que acontece
Toxicidade por metotrexato em doses altas (oncológicas): mucosite, pancitopenia, insuficiência renal, potencialmente fatal.
⚙Mecanismo
IBPs inibem transportadores renais (H+/K+-ATPase) que participam da excreção tubular de MTX. Aumento de 30-50% nos níveis de MTX e delayed clearance.
📋Conduta Clinica
Suspender IBP 7 dias antes de MTX em dose alta. Usar ranitidina/famotidina se necessário (sem interação com transportadores).
🔍O que monitorar
Nível sérico de MTX a cada 24h, creatinina, hemograma, mucosa oral.
↺Alternativas
Famotidina ou ranitidina (H2RA). Sucralfato para proteção gástrica sem inibição ácida.
📚Referências
Ann Oncol 2012; UpToDate 2024; Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Omeprazol com Metotrexato (dose alta)?
A combinação de Omeprazol com Metotrexato (dose alta) apresenta interação de gravidade grave. Toxicidade por metotrexato em doses altas (oncológicas): mucosite, pancitopenia, insuficiência renal, potencialmente fatal. Suspender IBP 7 dias antes de MTX em dose alta. Usar ranitidina/famotidina se necessário (sem interação com transportadores).
Omeprazol e Metotrexato (dose alta) interagem?
Sim, Omeprazol e Metotrexato (dose alta) possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve ibps inibem transportadores renais (h+/k+-atpase) que participam da excreção tubular de mtx. aumento de 30-50% nos níveis de mtx e delayed clearance.. A conduta recomendada é: suspender ibp 7 dias antes de mtx em dose alta. usar ranitidina/famotidina se necessário (sem interação com transportadores)..
Qual o risco de Omeprazol com Metotrexato (dose alta)?
O risco da associação Omeprazol + Metotrexato (dose alta) é classificado como GRAVE. Toxicidade por metotrexato em doses altas (oncológicas): mucosite, pancitopenia, insuficiência renal, potencialmente fatal. Monitorar: nível sérico de mtx a cada 24h, creatinina, hemograma, mucosa oral..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor fraco da CYP3A4 (IC50 >10 µM), enquanto o Omeprazol é metabolizado principalmente pela CYP2C19 e, em menor extensão, pela CYP3A4. A inibição da CYP3A4 pela amiodarona resulta em aumento modesto (<2x) na exposição ao omeprazol, com relevância clínica limitada devido à ampla janela terapêutica do omeprazol.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, enquanto o Lansoprazol é metabolizado principalmente pela CYP2C19 e CYP3A4. A contribuição da CYP3A4 é secundária, resultando em aumento <30% na AUC do lansoprazol, sem relevância clínica em doses padrão (15-30 mg/dia).
Interação farmacodinâmica e farmacocinética sinérgica. Farmacodinâmica: Ambos bloqueiam canais hERG (IKr), prolongando o QT de forma aditiva. Farmacocinética: A amiodarona é um inibidor moderado da CYP3A4, principal via de metabolismo da domperidona. A inibição enzimática pode aumentar a AUC da domperidona em 2-3 vezes, elevando ainda mais o risco de cardiotoxicidade dependente de concentração.
Risco aditivo de prolongamento do intervalo QT. Ambos os fármacos são listados como de 'Risco Conhecido' de TdP pelo CredibleMeds, atuando por bloqueio dos canais hERG (IKr). A amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4, vias secundárias da ondansetrona (primariamente metabolizada por UGT1A1, CYP1A2), mas a contribuição farmacocinética é considerada menor. O mecanismo principal é farmacodinâmico.
Atualizado em junho/2026
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