Metoprolol + Tizanidina
⚠O que acontece
Sedação excessiva (sonolência diurna, lentificação psicomotora), depressão respiratória (FR < 12 irpm, SpO2 < 90%), comprometimento cognitivo (confusão, delirium), risco aumentado de quedas (hipotensão postural + sedação).
⚙Mecanismo
Depressão sinérgica do SNC: metoprolol (beta-bloqueador lipofílico) reduz atividade simpática central; tizanidina (agonista α2-adrenérgico central) deprime centros vasomotores e reticulares. Efeito aditivo na sedação e hipotensão, com risco aumentado em IR (tizanidina excretada renalmente).
📋Conduta Clinica
Iniciar tizanidina com 50% da dose usual (ex.: 2 mg VO à noite). Ajustar metoprolol para menor dose eficaz (ex.: 25 mg/dia). Evitar aumento concomitante de doses. Orientar paciente e cuidador sobre sinais de sedação excessiva e risco de dirigir/operar máquinas.
🔍O que monitorar
SpO2 contínua nas primeiras 24–72h da associação; nível de consciência (escala de sedação); frequência respiratória a cada 2h inicialmente; risco de quedas (escala de Morse); função renal (clearance de creatinina) devido à excreção renal da tizanidina.
↺Alternativas
Considerar baclofeno (menor sedação central) ou beta-bloqueador hidrofílico (ex.: atenolol) se indicação cardiológica permitir.
📚Referências
FDA CNS Depression Alert; UpToDate 2024; Muscle Nerve 2022;65(3):312-9
Perguntas Frequentes
Pode tomar Metoprolol com Tizanidina?
A combinação de Metoprolol com Tizanidina apresenta interação de gravidade moderada. Sedação excessiva (sonolência diurna, lentificação psicomotora), depressão respiratória (FR < 12 irpm, SpO2 < 90%), comprometimento cognitivo (confusão, delirium), risco aumentado de quedas (hipotensão postural + sedação). Iniciar tizanidina com 50% da dose usual (ex.: 2 mg VO à noite). Ajustar metoprolol para menor dose eficaz (ex.: 25 mg/dia). Evitar aumento concomitante de doses. Orientar paciente e cuidador sobre sinais de sedação excessiva e risco de dirigir/operar máquinas.
Metoprolol e Tizanidina interagem?
Sim, Metoprolol e Tizanidina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve depressão sinérgica do snc: metoprolol (beta-bloqueador lipofílico) reduz atividade simpática central; tizanidina (agonista α2-adrenérgico central) deprime centros vasomotores e reticulares. efeito aditivo na sedação e hipotensão, com risco aumentado em ir (tizanidina excretada renalmente).. A conduta recomendada é: iniciar tizanidina com 50% da dose usual (ex.: 2 mg vo à noite). ajustar metoprolol para menor dose eficaz (ex.: 25 mg/dia). evitar aumento concomitante de doses. orientar paciente e cuidador sobre sinais de sedação excessiva e risco de dirigir/operar máquinas..
Qual o risco de Metoprolol com Tizanidina?
O risco da associação Metoprolol + Tizanidina é classificado como MODERADA. Sedação excessiva (sonolência diurna, lentificação psicomotora), depressão respiratória (FR < 12 irpm, SpO2 < 90%), comprometimento cognitivo (confusão, delirium), risco aumentado de quedas (hipotensão postural + sedação). Monitorar: spo2 contínua nas primeiras 24–72h da associação; nível de consciência (escala de sedação); frequência respiratória a cada 2h inicialmente; risco de quedas (escala de morse); função renal (clearance de creatinina) devido à excreção renal da tizanidina..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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