Mesalazina + Azatioprina
⚠O que acontece
Mielossupressão: leucopenia, pancitopenia. Infecções oportunistas. Potencialmente fatal.
⚙Mecanismo
Mesalazina (5-ASA) inibe TPMT (tiopurina metiltransferase), enzima que inativa metabólitos da azatioprina. Aumento de nucleotídeos 6-TGN tóxicos.
📋Conduta Clinica
Associação é comum na DII. Monitorar hemograma semanalmente nas primeiras 8 semanas, depois mensalmente. Genotipar TPMT antes se possível.
🔍O que monitorar
Hemograma semanal (8 semanas), depois mensal. 6-TGN sérico se disponível (alvo <450). Leucócitos (alarme: <3000).
↺Alternativas
Se mielossupressão: reduzir azatioprina ou trocar por metotrexato. Anti-TNF em monoterapia.
📚Referências
ECCO Guidelines DII 2023; UpToDate 2024; Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Mesalazina com Azatioprina?
A combinação de Mesalazina com Azatioprina apresenta interação de gravidade grave. Mielossupressão: leucopenia, pancitopenia. Infecções oportunistas. Potencialmente fatal. Associação é comum na DII. Monitorar hemograma semanalmente nas primeiras 8 semanas, depois mensalmente. Genotipar TPMT antes se possível.
Mesalazina e Azatioprina interagem?
Sim, Mesalazina e Azatioprina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve mesalazina (5-asa) inibe tpmt (tiopurina metiltransferase), enzima que inativa metabólitos da azatioprina. aumento de nucleotídeos 6-tgn tóxicos.. A conduta recomendada é: associação é comum na dii. monitorar hemograma semanalmente nas primeiras 8 semanas, depois mensalmente. genotipar tpmt antes se possível..
Qual o risco de Mesalazina com Azatioprina?
O risco da associação Mesalazina + Azatioprina é classificado como GRAVE. Mielossupressão: leucopenia, pancitopenia. Infecções oportunistas. Potencialmente fatal. Monitorar: hemograma semanal (8 semanas), depois mensal. 6-tgn sérico se disponível (alvo <450). leucócitos (alarme: <3000)..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor fraco da CYP3A4 (IC50 >10 µM), enquanto o Omeprazol é metabolizado principalmente pela CYP2C19 e, em menor extensão, pela CYP3A4. A inibição da CYP3A4 pela amiodarona resulta em aumento modesto (<2x) na exposição ao omeprazol, com relevância clínica limitada devido à ampla janela terapêutica do omeprazol.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, enquanto o Lansoprazol é metabolizado principalmente pela CYP2C19 e CYP3A4. A contribuição da CYP3A4 é secundária, resultando em aumento <30% na AUC do lansoprazol, sem relevância clínica em doses padrão (15-30 mg/dia).
Interação farmacodinâmica e farmacocinética sinérgica. Farmacodinâmica: Ambos bloqueiam canais hERG (IKr), prolongando o QT de forma aditiva. Farmacocinética: A amiodarona é um inibidor moderado da CYP3A4, principal via de metabolismo da domperidona. A inibição enzimática pode aumentar a AUC da domperidona em 2-3 vezes, elevando ainda mais o risco de cardiotoxicidade dependente de concentração.
Risco aditivo de prolongamento do intervalo QT. Ambos os fármacos são listados como de 'Risco Conhecido' de TdP pelo CredibleMeds, atuando por bloqueio dos canais hERG (IKr). A amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4, vias secundárias da ondansetrona (primariamente metabolizada por UGT1A1, CYP1A2), mas a contribuição farmacocinética é considerada menor. O mecanismo principal é farmacodinâmico.
Atualizado em junho/2026
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