Loperamida + Ritonavir
⚠O que acontece
Depressão do SNC (rara com loperamida terapêutica + ritonavir). Prolongamento QT com doses altas de loperamida.
⚙Mecanismo
Ritonavir inibe CYP3A4 e P-gp. Loperamida normalmente não tem efeito central (P-gp impede entrada no SNC). Com ritonavir: aumento de 2-3x nos níveis + possível penetração no SNC.
📋Conduta Clinica
Em doses terapêuticas (4-8mg/dia): geralmente seguro. Alertar que doses altas de loperamida + ritonavir podem causar arritmia.
🔍O que monitorar
ECG se doses altas de loperamida. Nível de consciência.
↺Alternativas
Racecadotril (sem interação P-gp/CYP). Subsalicilato de bismuto.
📚Referências
FDA Safety Alert 2016 (loperamida QT); Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Loperamida com Ritonavir?
A combinação de Loperamida com Ritonavir apresenta interação de gravidade moderada. Depressão do SNC (rara com loperamida terapêutica + ritonavir). Prolongamento QT com doses altas de loperamida. Em doses terapêuticas (4-8mg/dia): geralmente seguro. Alertar que doses altas de loperamida + ritonavir podem causar arritmia.
Loperamida e Ritonavir interagem?
Sim, Loperamida e Ritonavir possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve ritonavir inibe cyp3a4 e p-gp. loperamida normalmente não tem efeito central (p-gp impede entrada no snc). com ritonavir: aumento de 2-3x nos níveis + possível penetração no snc.. A conduta recomendada é: em doses terapêuticas (4-8mg/dia): geralmente seguro. alertar que doses altas de loperamida + ritonavir podem causar arritmia..
Qual o risco de Loperamida com Ritonavir?
O risco da associação Loperamida + Ritonavir é classificado como MODERADA. Depressão do SNC (rara com loperamida terapêutica + ritonavir). Prolongamento QT com doses altas de loperamida. Monitorar: ecg se doses altas de loperamida. nível de consciência..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor fraco da CYP3A4 (IC50 >10 µM), enquanto o Omeprazol é metabolizado principalmente pela CYP2C19 e, em menor extensão, pela CYP3A4. A inibição da CYP3A4 pela amiodarona resulta em aumento modesto (<2x) na exposição ao omeprazol, com relevância clínica limitada devido à ampla janela terapêutica do omeprazol.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, enquanto o Lansoprazol é metabolizado principalmente pela CYP2C19 e CYP3A4. A contribuição da CYP3A4 é secundária, resultando em aumento <30% na AUC do lansoprazol, sem relevância clínica em doses padrão (15-30 mg/dia).
Interação farmacodinâmica e farmacocinética sinérgica. Farmacodinâmica: Ambos bloqueiam canais hERG (IKr), prolongando o QT de forma aditiva. Farmacocinética: A amiodarona é um inibidor moderado da CYP3A4, principal via de metabolismo da domperidona. A inibição enzimática pode aumentar a AUC da domperidona em 2-3 vezes, elevando ainda mais o risco de cardiotoxicidade dependente de concentração.
Risco aditivo de prolongamento do intervalo QT. Ambos os fármacos são listados como de 'Risco Conhecido' de TdP pelo CredibleMeds, atuando por bloqueio dos canais hERG (IKr). A amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4, vias secundárias da ondansetrona (primariamente metabolizada por UGT1A1, CYP1A2), mas a contribuição farmacocinética é considerada menor. O mecanismo principal é farmacodinâmico.
Atualizado em junho/2026
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