Linezolida + Sumatriptano
⚠O que acontece
Síndrome serotoninérgica: alteração do estado mental (agitação, confusão), hiperatividade autonômica (taquicardia, diaforese, hipertermia) e hiperatividade neuromuscular (mioclonia, tremor, hiperreflexia, clônus). Pode ser fatal se não reconhecida precocemente.
⚙Mecanismo
Linezolida inibe a MAO-A e MAO-B, enzimas responsáveis pela degradação da serotonina (5-HT) no sistema nervoso central e periférico. Sumatriptano é um agonista seletivo dos receptores 5-HT1B/1D, utilizado para enxaqueca, que aumenta a atividade serotoninérgica diretamente nos receptores pós-sinápticos. Embora sumatriptano não aumente a liberação ou iniba a recaptação de 5-HT, a combinação com um IMAO pode levar a um excesso de estímulo serotoninérgico, especialmente em nível central, pois a linezolida eleva os níveis basais de 5-HT, potencializando o efeito do agonista. Relatos de caso e séries sugerem risco aumentado de síndrome serotoninérgica com triptanos e IMAOs, embora a incidência seja menor que com ISRS/IRSN. Magnitude do efeito: moderada a grave, dependendo da dose e suscetibilidade individual.
📋Conduta Clinica
Evitar a associação. Se linezolida for essencial, suspender sumatriptano e utilizar analgésicos não serotoninérgicos para crise de enxaqueca (ex.: AINEs, paracetamol, antieméticos como metoclopramida). Se já estiver em uso concomitante, monitorar rigorosamente. Na suspeita de síndrome serotoninérgica, suspender ambos e tratar conforme protocolo (suporte, benzodiazepínicos, ciproeptadina).
🔍O que monitorar
Monitorar a cada 4-6 horas nas primeiras 72h: temperatura, FC, PA, reflexos, clônus, mioclonia, sudorese, nível de consciência. Aplicar Critérios de Hunter.
↺Alternativas
Para infecção: substituir linezolida por antibiótico sem ação IMAO (vancomicina, daptomicina). Para enxaqueca: usar AINEs (ibuprofeno, naproxeno), paracetamol, ou gepants (antagonistas CGRP como ubrogepant) que não têm ação serotoninérgica.
📚Referências
FDA Serotonin Syndrome Alert; UpToDate 2024; Evans RW, et al. The FDA alert on serotonin syndrome with combined use of SSRIs or SNRIs and triptans: an analysis of the 29 case reports. MedGenMed. 2007;9(3):48.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Linezolida com Sumatriptano?
A combinação de Linezolida com Sumatriptano apresenta interação de gravidade grave. Síndrome serotoninérgica: alteração do estado mental (agitação, confusão), hiperatividade autonômica (taquicardia, diaforese, hipertermia) e hiperatividade neuromuscular (mioclonia, tremor, hiperreflexia, clônus). Pode ser fatal se não reconhecida precocemente. Evitar a associação. Se linezolida for essencial, suspender sumatriptano e utilizar analgésicos não serotoninérgicos para crise de enxaqueca (ex.: AINEs, paracetamol, antieméticos como metoclopramida). Se já estiver em uso concomitante, monitorar rigorosamente. Na suspeita de síndrome serotoninérgica, suspender ambos e tratar conforme protocolo (suporte, benzodiazepínicos, ciproeptadina).
Linezolida e Sumatriptano interagem?
Sim, Linezolida e Sumatriptano possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve linezolida inibe a mao-a e mao-b, enzimas responsáveis pela degradação da serotonina (5-ht) no sistema nervoso central e periférico. sumatriptano é um agonista seletivo dos receptores 5-ht1b/1d, utilizado para enxaqueca, que aumenta a atividade serotoninérgica diretamente nos receptores pós-sinápticos. embora sumatriptano não aumente a liberação ou iniba a recaptação de 5-ht, a combinação com um imao pode levar a um excesso de estímulo serotoninérgico, especialmente em nível central, pois a linezolida eleva os níveis basais de 5-ht, potencializando o efeito do agonista. relatos de caso e séries sugerem risco aumentado de síndrome serotoninérgica com triptanos e imaos, embora a incidência seja menor que com isrs/irsn. magnitude do efeito: moderada a grave, dependendo da dose e suscetibilidade individual.. A conduta recomendada é: evitar a associação. se linezolida for essencial, suspender sumatriptano e utilizar analgésicos não serotoninérgicos para crise de enxaqueca (ex.: aines, paracetamol, antieméticos como metoclopramida). se já estiver em uso concomitante, monitorar rigorosamente. na suspeita de síndrome serotoninérgica, suspender ambos e tratar conforme protocolo (suporte, benzodiazepínicos, ciproeptadina)..
Qual o risco de Linezolida com Sumatriptano?
O risco da associação Linezolida + Sumatriptano é classificado como GRAVE. Síndrome serotoninérgica: alteração do estado mental (agitação, confusão), hiperatividade autonômica (taquicardia, diaforese, hipertermia) e hiperatividade neuromuscular (mioclonia, tremor, hiperreflexia, clônus). Pode ser fatal se não reconhecida precocemente. Monitorar: monitorar a cada 4-6 horas nas primeiras 72h: temperatura, fc, pa, reflexos, clônus, mioclonia, sudorese, nível de consciência. aplicar critérios de hunter..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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