Levetiracetam + Tizanidina
⚠O que acontece
Sedação excessiva, tontura, hipotensão ortostática, boca seca, fraqueza muscular, risco de quedas, bradicardia leve.
⚙Mecanismo
Depressão sinérgica do SNC: tizanidina é agonista α2-adrenérgico central, reduzindo tônus muscular e causando sedação, boca seca e hipotensão. Levetiracetam causa sonolência aditiva. A combinação pode resultar em sedação profunda e hipotensão ortostática, aumentando risco de quedas. Tizanidina é metabolizada por CYP1A2; levetiracetam não interfere. Magnitude: moderada; risco aumentado em idosos, IRC e uso de outros anti-hipertensivos.
📋Conduta Clinica
Iniciar tizanidina na menor dose (2 mg à noite) e titular lentamente (aumentar 2 mg a cada 3-4 dias, máximo 36 mg/dia). Administrar à noite para minimizar sedação diurna. Evitar uso concomitante de outros α2-agonistas (clonidina) ou anti-hipertensivos. Orientar paciente a levantar-se lentamente. Se sedação ou hipotensão for limitante, considerar baclofeno (menor sedação) ou fisioterapia.
🔍O que monitorar
PA e FC (ortostática: basal e após 1-2h da dose). Nível de consciência, tontura. Risco de quedas. Monitorar função hepática (tizanidina pode elevar transaminases; recomenda-se ALT/AST basal e aos 1, 3, 6 meses).
↺Alternativas
Para espasticidade: baclofeno (iniciar 5 mg 3x/dia) ou toxina botulínica local. Para dor musculoesquelética: AINE ou paracetamol.
📚Referências
FDA CNS Depression Alert; UpToDate 2024; Lexicomp 2024; bula tizanidina (efeitos adversos: sonolência em 48% dos pacientes, hipotensão em 16-33%)
Perguntas Frequentes
Pode tomar Levetiracetam com Tizanidina?
A combinação de Levetiracetam com Tizanidina apresenta interação de gravidade moderada. Sedação excessiva, tontura, hipotensão ortostática, boca seca, fraqueza muscular, risco de quedas, bradicardia leve. Iniciar tizanidina na menor dose (2 mg à noite) e titular lentamente (aumentar 2 mg a cada 3-4 dias, máximo 36 mg/dia). Administrar à noite para minimizar sedação diurna. Evitar uso concomitante de outros α2-agonistas (clonidina) ou anti-hipertensivos. Orientar paciente a levantar-se lentamente. Se sedação ou hipotensão for limitante, considerar baclofeno (menor sedação) ou fisioterapia.
Levetiracetam e Tizanidina interagem?
Sim, Levetiracetam e Tizanidina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve depressão sinérgica do snc: tizanidina é agonista α2-adrenérgico central, reduzindo tônus muscular e causando sedação, boca seca e hipotensão. levetiracetam causa sonolência aditiva. a combinação pode resultar em sedação profunda e hipotensão ortostática, aumentando risco de quedas. tizanidina é metabolizada por cyp1a2; levetiracetam não interfere. magnitude: moderada; risco aumentado em idosos, irc e uso de outros anti-hipertensivos.. A conduta recomendada é: iniciar tizanidina na menor dose (2 mg à noite) e titular lentamente (aumentar 2 mg a cada 3-4 dias, máximo 36 mg/dia). administrar à noite para minimizar sedação diurna. evitar uso concomitante de outros α2-agonistas (clonidina) ou anti-hipertensivos. orientar paciente a levantar-se lentamente. se sedação ou hipotensão for limitante, considerar baclofeno (menor sedação) ou fisioterapia..
Qual o risco de Levetiracetam com Tizanidina?
O risco da associação Levetiracetam + Tizanidina é classificado como MODERADA. Sedação excessiva, tontura, hipotensão ortostática, boca seca, fraqueza muscular, risco de quedas, bradicardia leve. Monitorar: pa e fc (ortostática: basal e após 1-2h da dose). nível de consciência, tontura. risco de quedas. monitorar função hepática (tizanidina pode elevar transaminases; recomenda-se alt/ast basal e aos 1, 3, 6 meses)..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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