Leflunomida + Rifampicina
⚠O que acontece
Hepatotoxicidade aumentada, mielossupressão. Efeito oposto ao esperado de indutor enzimático.
⚙Mecanismo
Paradoxalmente: rifampicina AUMENTA níveis do metabólito ativo de leflunomida (teriflunomida) por indução de BCRP, aumentando absorção intestinal.
📋Conduta Clinica
Monitorar TGO/TGP e hemograma. Considerar reduzir leflunomida ou trocar DMARD durante tratamento de TB.
🔍O que monitorar
TGO/TGP semanal, hemograma semanal nas primeiras 4 semanas.
↺Alternativas
MTX + leucovorin (MTX é opção DMARD durante TB com monitoramento). Sulfassalazina.
📚Referências
UpToDate 2024; Drug Metabolism Reviews 2018; Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Leflunomida com Rifampicina?
A combinação de Leflunomida com Rifampicina apresenta interação de gravidade moderada. Hepatotoxicidade aumentada, mielossupressão. Efeito oposto ao esperado de indutor enzimático. Monitorar TGO/TGP e hemograma. Considerar reduzir leflunomida ou trocar DMARD durante tratamento de TB.
Leflunomida e Rifampicina interagem?
Sim, Leflunomida e Rifampicina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve paradoxalmente: rifampicina aumenta níveis do metabólito ativo de leflunomida (teriflunomida) por indução de bcrp, aumentando absorção intestinal.. A conduta recomendada é: monitorar tgo/tgp e hemograma. considerar reduzir leflunomida ou trocar dmard durante tratamento de tb..
Qual o risco de Leflunomida com Rifampicina?
O risco da associação Leflunomida + Rifampicina é classificado como MODERADA. Hepatotoxicidade aumentada, mielossupressão. Efeito oposto ao esperado de indutor enzimático. Monitorar: tgo/tgp semanal, hemograma semanal nas primeiras 4 semanas..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 e P-gp. Colchicina é substrato duplo com índice terapêutico estreito. Aumento de exposição plasmática de 2-3×.
Efeito aditivo no prolongamento do intervalo QT. Ambos são inibidores dos canais hERG (IKr). A amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4, mas a hidroxicloroquina não é substrato relevante dessas enzimas (metabolismo por CYP2C8, 3A4/5 em menor grau). O mecanismo é predominantemente farmacodinâmico, com risco aumentado em pacientes com insuficiência renal (acúmulo de hidroxicloroquina).
Verapamil é inibidor potente do CYP3A4 e da P-gp. A Colchicina é substrato de ambos, com índice terapêutico extremamente estreito. A inibição dupla pode elevar os níveis de Colchicina em 2-4 vezes, com risco de toxicidade fatal.
Verapamil inibe a P-gp intestinal e renal, reduzindo a eliminação da Colchicina. A Colchicina tem índice terapêutico estreito e a inibição da P-gp pode aumentar sua exposição em 50-100%, com risco de acúmulo e toxicidade.
Atualizado em junho/2026
Revisada por equipe farmaceutica — Tier A
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