Itraconazol + Zolpidem
⚠O que acontece
Aumento moderado nos níveis plasmáticos de zolpidem, potencializando sedação diurna residual, tontura, risco de quedas e comportamentos complexos durante o sono.
⚙Mecanismo
Itraconazol é inibidor potente da CYP3A4. Zolpidem é metabolizado principalmente por CYP3A4 e CYP2C9 a metabólitos inativos. Estudos mostram que itraconazol aumenta AUC do zolpidem em ~30-40% e prolonga meia-vida, com aumento da sedação e risco de comportamentos complexos durante o sono (sonambulismo, amnésia).
📋Conduta Clinica
Reduzir dose de zolpidem em 50% (ex: de 10mg para 5mg) no início da coadministração. Monitorar sedação diurna e eventos adversos. Evitar uso prolongado. Considerar alternativa não metabolizada por CYP3A4.
🔍O que monitorar
Nível de sedação diurna, tontura, relato de comportamentos anormais durante o sono.
↺Alternativas
Substituir zolpidem por zopiclona (menor metabolismo CYP3A4) ou melatonina. Se antifúngico for essencial, usar terbinafina se possível.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Greenblatt DJ et al. Clin Pharmacol Ther. 1998;64(6):661-71.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Itraconazol com Zolpidem?
A combinação de Itraconazol com Zolpidem apresenta interação de gravidade moderada. Aumento moderado nos níveis plasmáticos de zolpidem, potencializando sedação diurna residual, tontura, risco de quedas e comportamentos complexos durante o sono. Reduzir dose de zolpidem em 50% (ex: de 10mg para 5mg) no início da coadministração. Monitorar sedação diurna e eventos adversos. Evitar uso prolongado. Considerar alternativa não metabolizada por CYP3A4.
Itraconazol e Zolpidem interagem?
Sim, Itraconazol e Zolpidem possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve itraconazol é inibidor potente da cyp3a4. zolpidem é metabolizado principalmente por cyp3a4 e cyp2c9 a metabólitos inativos. estudos mostram que itraconazol aumenta auc do zolpidem em ~30-40% e prolonga meia-vida, com aumento da sedação e risco de comportamentos complexos durante o sono (sonambulismo, amnésia).. A conduta recomendada é: reduzir dose de zolpidem em 50% (ex: de 10mg para 5mg) no início da coadministração. monitorar sedação diurna e eventos adversos. evitar uso prolongado. considerar alternativa não metabolizada por cyp3a4..
Qual o risco de Itraconazol com Zolpidem?
O risco da associação Itraconazol + Zolpidem é classificado como MODERADA. Aumento moderado nos níveis plasmáticos de zolpidem, potencializando sedação diurna residual, tontura, risco de quedas e comportamentos complexos durante o sono. Monitorar: nível de sedação diurna, tontura, relato de comportamentos anormais durante o sono..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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