Itraconazol + Oxicodona
⚠O que acontece
Aumento de exposição a oxicodona com maior risco de sedação excessiva, depressão respiratória e constipação.
⚙Mecanismo
Itraconazol inibe fortemente CYP3A4 (Ki ≈ 0.001–0.01 µM). Oxicodona sofre N-desmetilação majoritária (~70%) via CYP3A4. Aumento de AUC de oxicodona em ~2,0–2,4× com inibidores fortes de CYP3A4.
📋Conduta Clinica
Reduzir dose de oxicodona em 25–50% ao iniciar itraconazol. Reavaliar analgesia a cada 24–48 h. Evitar doses >10 mg de oxicodona de liberação imediata sem monitoramento.
🔍O que monitorar
Frequência respiratória, sedação (escala Pasero), dor e efeitos adversos a cada 12–24 h nos primeiros 3–5 dias.
↺Alternativas
Considerar morfina ou hidromorfona (menor dependência de CYP3A4).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; estudos clínicos com itraconazol/oxicodona
Perguntas Frequentes
Pode tomar Itraconazol com Oxicodona?
A combinação de Itraconazol com Oxicodona apresenta interação de gravidade moderada. Aumento de exposição a oxicodona com maior risco de sedação excessiva, depressão respiratória e constipação. Reduzir dose de oxicodona em 25–50% ao iniciar itraconazol. Reavaliar analgesia a cada 24–48 h. Evitar doses >10 mg de oxicodona de liberação imediata sem monitoramento.
Itraconazol e Oxicodona interagem?
Sim, Itraconazol e Oxicodona possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve itraconazol inibe fortemente cyp3a4 (ki ≈ 0.001–0.01 µm). oxicodona sofre n-desmetilação majoritária (~70%) via cyp3a4. aumento de auc de oxicodona em ~2,0–2,4× com inibidores fortes de cyp3a4.. A conduta recomendada é: reduzir dose de oxicodona em 25–50% ao iniciar itraconazol. reavaliar analgesia a cada 24–48 h. evitar doses >10 mg de oxicodona de liberação imediata sem monitoramento..
Qual o risco de Itraconazol com Oxicodona?
O risco da associação Itraconazol + Oxicodona é classificado como MODERADA. Aumento de exposição a oxicodona com maior risco de sedação excessiva, depressão respiratória e constipação. Monitorar: frequência respiratória, sedação (escala pasero), dor e efeitos adversos a cada 12–24 h nos primeiros 3–5 dias..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP2D6 (Ki ~3-5 µM) e CYP3A4 (Ki ~10-15 µM), enzimas responsáveis pelo metabolismo do Tramadol (substrato da CYP2D6 para formação do metabólito ativo O-desmetiltramadol, e da CYP3A4 para N-desmetiltramadol). A inibição da CYP2D6 reduz a conversão para o metabólito ativo (efeito analgésico diminuído), enquanto a inibição da CYP3A4 aumenta os níveis de Tramadol inalterado, elevando o risco de efeitos adversos serotoninérgicos e convulsivos.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 (Ki ~3-5 µM), enzima responsável pela conversão da Codeína (pró-fármaco) em seu metabólito ativo, morfina. A inibição da CYP2D6 reduz significativamente a formação de morfina (em 50-80%), resultando em falha terapêutica (analgesia inadequada). Os níveis de Codeína inalterada podem aumentar levemente, mas sem efeito clínico relevante.
Amiodarona é inibidor moderado da glicoproteína-P (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~5-10 µM). A Morfina é substrato da P-gp, e sua eliminação biliar e renal depende parcialmente desse transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a excreção de Morfina, aumentando sua biodisponibilidade oral em 30-50% e reduzindo sua depuração, com aumento da AUC em 1,5-2 vezes. A Morfina tem índice terapêutico estreito.
Amiodarona inibe moderadamente CYP3A4 (redução de clearance ~40-60%, aumento AUC esperado 1,5-2x) e fracamente CYP2D6, enzimas responsáveis pelo metabolismo de oxicodona para noroxicodona (CYP3A4) e oximorfona (CYP2D6).
Atualizado em junho/2026
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