Itraconazol + Midazolam
⚠O que acontece
Sedação excessiva e prolongada, depressão respiratória, amnésia prolongada, risco de aspiração.
⚙Mecanismo
Itraconazol é potente inibidor do CYP3A4, elevando a AUC do midazolam oral em 6-10x por bloqueio do metabolismo de primeira passagem.
📋Conduta Clinica
CONTRAINDICADO midazolam oral com itraconazol. Se sedação necessária, usar lorazepam (glucuronidação direta, sem CYP3A4).
🔍O que monitorar
Nível de consciência, frequência respiratória, oximetria de pulso
↺Alternativas
Lorazepam ou oxazepam (metabolismo por glucuronidação, sem interação com azólicos).
📚Referências
UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Itraconazol com Midazolam?
A combinação de Itraconazol com Midazolam apresenta interação de gravidade grave. Sedação excessiva e prolongada, depressão respiratória, amnésia prolongada, risco de aspiração. CONTRAINDICADO midazolam oral com itraconazol. Se sedação necessária, usar lorazepam (glucuronidação direta, sem CYP3A4).
Itraconazol e Midazolam interagem?
Sim, Itraconazol e Midazolam possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve itraconazol é potente inibidor do cyp3a4, elevando a auc do midazolam oral em 6-10x por bloqueio do metabolismo de primeira passagem.. A conduta recomendada é: contraindicado midazolam oral com itraconazol. se sedação necessária, usar lorazepam (glucuronidação direta, sem cyp3a4)..
Qual o risco de Itraconazol com Midazolam?
O risco da associação Itraconazol + Midazolam é classificado como GRAVE. Sedação excessiva e prolongada, depressão respiratória, amnésia prolongada, risco de aspiração. Monitorar: nível de consciência, frequência respiratória, oximetria de pulso.
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (moderada) e 2C9; voriconazol é substrato de CYP3A4, 2C9 e 2C19. Aumento de AUC de voriconazol estimado em 80-120%.
Interação bidirecional: Verapamil inibe CYP3A4 (Ki ~2-5 µM) e Cetoconazol é inibidor potente da CYP3A4 (Ki <0.1 µM). Cetoconazol inibe também a glicoproteína-P (P-gp), aumentando absorção e reduzindo efluxo de Verapamil. Estudos mostram aumento de 3-5x na AUC do Cetoconazol e 2-3x na AUC do Verapamil quando coadministrados.
Interação bidirecional potente: Verapamil inibe CYP3A4 (Ki ~2-5 µM) e Itraconazol é inibidor potente da CYP3A4 (Ki <0.1 µM) e P-gp. Itraconazol aumenta AUC do Verapamil em 2-3x. Verapamil aumenta AUC do Itraconazol em 2-4x. Ambos prolongam QTc por bloqueio de canais hERG (IKr), com efeito aditivo.
Interação bidirecional: Verapamil inibe CYP3A4 (Ki ~2-5 µM), principal via do Voriconazol (contribuição CYP3A4 ~70%). Voriconazol é inibidor potente da CYP3A4 (Ki <0.5 µM), aumentando AUC do Verapamil em 2-3x. Ambos prolongam QTc por bloqueio de canais hERG (IKr), com efeito aditivo. Voriconazol também inibe CYP2C19 (via secundária do Verapamil).
Atualizado em junho/2026
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