Itraconazol + Clonazepam
⚠O que acontece
Aumento moderado nos níveis plasmáticos de clonazepam, potencializando sedação, tontura, comprometimento psicomotor, especialmente em idosos ou uso crônico.
⚙Mecanismo
Itraconazol é inibidor potente da CYP3A4. Clonazepam é metabolizado principalmente por CYP3A4 a 7-aminoclonazepam (inativo). Estudos mostram que itraconazol aumenta AUC do clonazepam em ~20-30% e reduz clearance em ~20%, com aumento modesto da sedação. Efeito aditivo de depressão do SNC.
📋Conduta Clinica
Monitorar nível de sedação e função psicomotora. Considerar redução de dose de clonazepam em 25-50% se sedação excessiva. Evitar uso prolongado. Alternativa: benzodiazepínico não metabolizado por CYP3A4.
🔍O que monitorar
Nível de sedação (escala de Ramsay), função psicomotora, tontura.
↺Alternativas
Substituir clonazepam por lorazepam ou oxazepam (glicuronidação). Se antifúngico for essencial, usar terbinafina se possível.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Backman JT et al. Clin Pharmacol Ther. 1998;64(6):661-71.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Itraconazol com Clonazepam?
A combinação de Itraconazol com Clonazepam apresenta interação de gravidade moderada. Aumento moderado nos níveis plasmáticos de clonazepam, potencializando sedação, tontura, comprometimento psicomotor, especialmente em idosos ou uso crônico. Monitorar nível de sedação e função psicomotora. Considerar redução de dose de clonazepam em 25-50% se sedação excessiva. Evitar uso prolongado. Alternativa: benzodiazepínico não metabolizado por CYP3A4.
Itraconazol e Clonazepam interagem?
Sim, Itraconazol e Clonazepam possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve itraconazol é inibidor potente da cyp3a4. clonazepam é metabolizado principalmente por cyp3a4 a 7-aminoclonazepam (inativo). estudos mostram que itraconazol aumenta auc do clonazepam em ~20-30% e reduz clearance em ~20%, com aumento modesto da sedação. efeito aditivo de depressão do snc.. A conduta recomendada é: monitorar nível de sedação e função psicomotora. considerar redução de dose de clonazepam em 25-50% se sedação excessiva. evitar uso prolongado. alternativa: benzodiazepínico não metabolizado por cyp3a4..
Qual o risco de Itraconazol com Clonazepam?
O risco da associação Itraconazol + Clonazepam é classificado como MODERADA. Aumento moderado nos níveis plasmáticos de clonazepam, potencializando sedação, tontura, comprometimento psicomotor, especialmente em idosos ou uso crônico. Monitorar: nível de sedação (escala de ramsay), função psicomotora, tontura..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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