Itraconazol + Cisaprida
⚠O que acontece
Aumento significativo dos níveis de cisaprida, com prolongamento do QTc (>500 ms) e risco de torsades de pointes, podendo levar a morte súbita cardíaca.
⚙Mecanismo
Itraconazol é um inibidor potente da CYP3A4 (IC50 ~0.001-0.01 µM), principal via de metabolismo da cisaprida (>90%). A inibição reduz o clearance da cisaprida, aumentando sua AUC em 5-10 vezes. A cisaprida bloqueia canais hERG (IKr), prolongando o intervalo QTc de forma concentração-dependente. O aumento dos níveis plasmáticos eleva o risco de torsades de pointes.
📋Conduta Clinica
Associação contraindicada. Não usar cisaprida com itraconazol ou outros inibidores potentes da CYP3A4. Se já estiver em uso, suspender imediatamente um dos fármacos e monitorar ECG.
🔍O que monitorar
ECG basal e seriado se exposição recente; monitorar eletrólitos (K+, Mg2+); observar sinais de arritmia (palpitações, síncope).
↺Alternativas
Substituir cisaprida por metoclopramida ou domperidona (com cautela, verificar interação individual) ou substituir itraconazol por antifúngico não inibidor da CYP3A4 (ex: terbinafina, se apropriado).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; FDA Drug Safety Communication
Perguntas Frequentes
Pode tomar Itraconazol com Cisaprida?
A combinação de Itraconazol com Cisaprida apresenta interação de gravidade grave. Aumento significativo dos níveis de cisaprida, com prolongamento do QTc (>500 ms) e risco de torsades de pointes, podendo levar a morte súbita cardíaca. Associação contraindicada. Não usar cisaprida com itraconazol ou outros inibidores potentes da CYP3A4. Se já estiver em uso, suspender imediatamente um dos fármacos e monitorar ECG.
Itraconazol e Cisaprida interagem?
Sim, Itraconazol e Cisaprida possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve itraconazol é um inibidor potente da cyp3a4 (ic50 ~0.001-0.01 µm), principal via de metabolismo da cisaprida (>90%). a inibição reduz o clearance da cisaprida, aumentando sua auc em 5-10 vezes. a cisaprida bloqueia canais herg (ikr), prolongando o intervalo qtc de forma concentração-dependente. o aumento dos níveis plasmáticos eleva o risco de torsades de pointes.. A conduta recomendada é: associação contraindicada. não usar cisaprida com itraconazol ou outros inibidores potentes da cyp3a4. se já estiver em uso, suspender imediatamente um dos fármacos e monitorar ecg..
Qual o risco de Itraconazol com Cisaprida?
O risco da associação Itraconazol + Cisaprida é classificado como GRAVE. Aumento significativo dos níveis de cisaprida, com prolongamento do QTc (>500 ms) e risco de torsades de pointes, podendo levar a morte súbita cardíaca. Monitorar: ecg basal e seriado se exposição recente; monitorar eletrólitos (k+, mg2+); observar sinais de arritmia (palpitações, síncope)..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor fraco da CYP3A4 (IC50 >10 µM), enquanto o Omeprazol é metabolizado principalmente pela CYP2C19 e, em menor extensão, pela CYP3A4. A inibição da CYP3A4 pela amiodarona resulta em aumento modesto (<2x) na exposição ao omeprazol, com relevância clínica limitada devido à ampla janela terapêutica do omeprazol.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, enquanto o Lansoprazol é metabolizado principalmente pela CYP2C19 e CYP3A4. A contribuição da CYP3A4 é secundária, resultando em aumento <30% na AUC do lansoprazol, sem relevância clínica em doses padrão (15-30 mg/dia).
Interação farmacodinâmica e farmacocinética sinérgica. Farmacodinâmica: Ambos bloqueiam canais hERG (IKr), prolongando o QT de forma aditiva. Farmacocinética: A amiodarona é um inibidor moderado da CYP3A4, principal via de metabolismo da domperidona. A inibição enzimática pode aumentar a AUC da domperidona em 2-3 vezes, elevando ainda mais o risco de cardiotoxicidade dependente de concentração.
Risco aditivo de prolongamento do intervalo QT. Ambos os fármacos são listados como de 'Risco Conhecido' de TdP pelo CredibleMeds, atuando por bloqueio dos canais hERG (IKr). A amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4, vias secundárias da ondansetrona (primariamente metabolizada por UGT1A1, CYP1A2), mas a contribuição farmacocinética é considerada menor. O mecanismo principal é farmacodinâmico.
Atualizado em junho/2026
Gerada por motor farmacologico com validacao por IA — Tier B
As informações desta página são de caráter educativo e não substituem a orientação de um profissional farmacêutico. Sempre consulte um farmacêutico antes de alterar sua medicação.