Itraconazol + Alprazolam
⚠O que acontece
Aumento significativo nos níveis plasmáticos de alprazolam, potencializando sedação excessiva, amnésia, comprometimento psicomotor, depressão respiratória, especialmente em idosos.
⚙Mecanismo
Itraconazol é inibidor potente da CYP3A4 (IC50 ~0.001-0.01 µM). Alprazolam é metabolizado quase exclusivamente por CYP3A4 a 4-hidroxialprazolam (ativo). Estudos mostram que itraconazol aumenta AUC do alprazolam em ~2.5-3 vezes e reduz clearance em ~60%, com aumento significativo da sedação e comprometimento psicomotor.
📋Conduta Clinica
Reduzir dose de alprazolam em 50-75% no início da coadministração. Monitorar nível de consciência e função respiratória. Evitar uso prolongado. Considerar benzodiazepínico não metabolizado por CYP3A4 (lorazepam, oxazepam).
🔍O que monitorar
Nível de sedação (escala de Ramsay), frequência respiratória, saturação O2, função psicomotora.
↺Alternativas
Substituir alprazolam por lorazepam ou oxazepam (glicuronidação). Se antifúngico for essencial, usar terbinafina se possível.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Yasui N et al. Clin Pharmacol Ther. 1998;64(5):526-33.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Itraconazol com Alprazolam?
A combinação de Itraconazol com Alprazolam apresenta interação de gravidade moderada. Aumento significativo nos níveis plasmáticos de alprazolam, potencializando sedação excessiva, amnésia, comprometimento psicomotor, depressão respiratória, especialmente em idosos. Reduzir dose de alprazolam em 50-75% no início da coadministração. Monitorar nível de consciência e função respiratória. Evitar uso prolongado. Considerar benzodiazepínico não metabolizado por CYP3A4 (lorazepam, oxazepam).
Itraconazol e Alprazolam interagem?
Sim, Itraconazol e Alprazolam possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve itraconazol é inibidor potente da cyp3a4 (ic50 ~0.001-0.01 µm). alprazolam é metabolizado quase exclusivamente por cyp3a4 a 4-hidroxialprazolam (ativo). estudos mostram que itraconazol aumenta auc do alprazolam em ~2.5-3 vezes e reduz clearance em ~60%, com aumento significativo da sedação e comprometimento psicomotor.. A conduta recomendada é: reduzir dose de alprazolam em 50-75% no início da coadministração. monitorar nível de consciência e função respiratória. evitar uso prolongado. considerar benzodiazepínico não metabolizado por cyp3a4 (lorazepam, oxazepam)..
Qual o risco de Itraconazol com Alprazolam?
O risco da associação Itraconazol + Alprazolam é classificado como MODERADA. Aumento significativo nos níveis plasmáticos de alprazolam, potencializando sedação excessiva, amnésia, comprometimento psicomotor, depressão respiratória, especialmente em idosos. Monitorar: nível de sedação (escala de ramsay), frequência respiratória, saturação o2, função psicomotora..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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