Isoniazida + Aripiprazol
⚠O que acontece
Aumento leve dos níveis plasmáticos de aripiprazol, podendo exacerbar efeitos adversos como náusea, insônia, acatisia ou sedação. Risco de prolongamento QTc é mínimo.
⚙Mecanismo
Aripiprazol é metabolizado por CYP3A4 (cerca de 40%) e CYP2D6 (cerca de 60%). Isoniazida inibe CYP3A4 (IC50 ~ 5-10 μM), mas não CYP2D6. Em metabolizadores normais, a AUC do aripiprazol pode aumentar em 20-30%. Em metabolizadores lentos de CYP2D6, o efeito é menor, pois a via já está comprometida.
📋Conduta Clinica
Não é necessário ajuste de dose rotineiro. Monitorar tolerabilidade. Se efeitos adversos surgirem, reduzir dose de aripiprazol em 25%.
🔍O que monitorar
Avaliação clínica de acatisia (escala de Barnes), náusea e sedação. ECG não é rotineiramente necessário.
↺Alternativas
Brexpiprazol (metabolismo semelhante) ou antipsicóticos não dependentes de CYP3A4, como olanzapina.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Lexicomp 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Isoniazida com Aripiprazol?
A combinação de Isoniazida com Aripiprazol apresenta interação de gravidade leve. Aumento leve dos níveis plasmáticos de aripiprazol, podendo exacerbar efeitos adversos como náusea, insônia, acatisia ou sedação. Risco de prolongamento QTc é mínimo. Não é necessário ajuste de dose rotineiro. Monitorar tolerabilidade. Se efeitos adversos surgirem, reduzir dose de aripiprazol em 25%.
Isoniazida e Aripiprazol interagem?
Sim, Isoniazida e Aripiprazol possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve aripiprazol é metabolizado por cyp3a4 (cerca de 40%) e cyp2d6 (cerca de 60%). isoniazida inibe cyp3a4 (ic50 ~ 5-10 μm), mas não cyp2d6. em metabolizadores normais, a auc do aripiprazol pode aumentar em 20-30%. em metabolizadores lentos de cyp2d6, o efeito é menor, pois a via já está comprometida.. A conduta recomendada é: não é necessário ajuste de dose rotineiro. monitorar tolerabilidade. se efeitos adversos surgirem, reduzir dose de aripiprazol em 25%..
Qual o risco de Isoniazida com Aripiprazol?
O risco da associação Isoniazida + Aripiprazol é classificado como LEVE. Aumento leve dos níveis plasmáticos de aripiprazol, podendo exacerbar efeitos adversos como náusea, insônia, acatisia ou sedação. Risco de prolongamento QTc é mínimo. Monitorar: avaliação clínica de acatisia (escala de barnes), náusea e sedação. ecg não é rotineiramente necessário..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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