Imatinibe + Venlafaxina
⚠O que acontece
Aumento nos níveis plasmáticos de venlafaxina, podendo causar náusea, tontura, hipertensão e prolongamento QTc leve a moderado (5-15 ms). Risco aditivo de QTc com imatinibe, mas torsades de pointes é raro com venlafaxina isolada.
⚙Mecanismo
Imatinibe inibe CYP2D6 (IC50 ~ 5-10 μM) e CYP3A4 (IC50 ~ 2-8 μM), enzimas responsáveis pelo metabolismo da venlafaxina. CYP2D6 é a via principal (Km ~ 10 μM), convertendo venlafaxina em seu metabólito ativo O-desmetilvenlafaxina. A inibição pode aumentar a AUC da venlafaxina em 2-3x, similar ao efeito de inibidores potentes de CYP2D6 como paroxetina. A contribuição da CYP3A4 é menor, mas a inibição dupla potencializa o efeito.
📋Conduta Clinica
Iniciar venlafaxina na menor dose (37.5 mg/dia) e titular lentamente. Se já em uso, reduzir dose em 25-50% ao iniciar imatinibe. Monitorar PA e FC. Evitar em pacientes com QTc basal > 450 ms (homens) ou > 470 ms (mulheres).
🔍O que monitorar
ECG basal e após 1-2 semanas do início da associação. Monitorar PA, FC, sintomas de toxicidade serotoninérgica (agitação, taquicardia, hipertermia). Dosar eletrólitos se risco de distúrbios.
↺Alternativas
Considerar desvenlafaxina (metabólito ativo, menor interação) ou mirtazapina (não depende de CYP2D6). Se necessário manter venlafaxina, preferir formulação de liberação imediata para ajuste ágil.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; FDA Label Venlafaxine; Drug Metab Dispos 2001;29:1102-6
Perguntas Frequentes
Pode tomar Imatinibe com Venlafaxina?
A combinação de Imatinibe com Venlafaxina apresenta interação de gravidade moderada. Aumento nos níveis plasmáticos de venlafaxina, podendo causar náusea, tontura, hipertensão e prolongamento QTc leve a moderado (5-15 ms). Risco aditivo de QTc com imatinibe, mas torsades de pointes é raro com venlafaxina isolada. Iniciar venlafaxina na menor dose (37.5 mg/dia) e titular lentamente. Se já em uso, reduzir dose em 25-50% ao iniciar imatinibe. Monitorar PA e FC. Evitar em pacientes com QTc basal > 450 ms (homens) ou > 470 ms (mulheres).
Imatinibe e Venlafaxina interagem?
Sim, Imatinibe e Venlafaxina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve imatinibe inibe cyp2d6 (ic50 ~ 5-10 μm) e cyp3a4 (ic50 ~ 2-8 μm), enzimas responsáveis pelo metabolismo da venlafaxina. cyp2d6 é a via principal (km ~ 10 μm), convertendo venlafaxina em seu metabólito ativo o-desmetilvenlafaxina. a inibição pode aumentar a auc da venlafaxina em 2-3x, similar ao efeito de inibidores potentes de cyp2d6 como paroxetina. a contribuição da cyp3a4 é menor, mas a inibição dupla potencializa o efeito.. A conduta recomendada é: iniciar venlafaxina na menor dose (37.5 mg/dia) e titular lentamente. se já em uso, reduzir dose em 25-50% ao iniciar imatinibe. monitorar pa e fc. evitar em pacientes com qtc basal > 450 ms (homens) ou > 470 ms (mulheres)..
Qual o risco de Imatinibe com Venlafaxina?
O risco da associação Imatinibe + Venlafaxina é classificado como MODERADA. Aumento nos níveis plasmáticos de venlafaxina, podendo causar náusea, tontura, hipertensão e prolongamento QTc leve a moderado (5-15 ms). Risco aditivo de QTc com imatinibe, mas torsades de pointes é raro com venlafaxina isolada. Monitorar: ecg basal e após 1-2 semanas do início da associação. monitorar pa, fc, sintomas de toxicidade serotoninérgica (agitação, taquicardia, hipertermia). dosar eletrólitos se risco de distúrbios..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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