Imatinibe + Tramadol
⚠O que acontece
Redução da eficácia analgésica do Tramadol e possível aumento de efeitos adversos do fármaco original (náuseas, tontura).
⚙Mecanismo
Imatinibe inibe CYP2D6 (IC50 ≈ 4-8 μM) e CYP3A4. Tramadol é pró-fármaco; CYP2D6 metaboliza ~30-40% para O-desmetiltramadol (ativo). Inibição reduz efeito analgésico e pode aumentar níveis do composto original.
📋Conduta Clinica
Evitar Tramadol. Preferir analgesia sem dependência de CYP2D6 (paracetamol, dipirona ou morfina em dose ajustada). Se usar, aumentar dose de Tramadol em 30-50% e monitorar analgesia.
🔍O que monitorar
Escala de dor (VAS) a cada 4-6h; sinais de toxicidade do Tramadol (convulsão, serotonina).
↺Alternativas
Morfina ou hidromorfona (não dependem de CYP2D6).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Imatinibe com Tramadol?
A combinação de Imatinibe com Tramadol apresenta interação de gravidade moderada. Redução da eficácia analgésica do Tramadol e possível aumento de efeitos adversos do fármaco original (náuseas, tontura). Evitar Tramadol. Preferir analgesia sem dependência de CYP2D6 (paracetamol, dipirona ou morfina em dose ajustada). Se usar, aumentar dose de Tramadol em 30-50% e monitorar analgesia.
Imatinibe e Tramadol interagem?
Sim, Imatinibe e Tramadol possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve imatinibe inibe cyp2d6 (ic50 ≈ 4-8 μm) e cyp3a4. tramadol é pró-fármaco; cyp2d6 metaboliza ~30-40% para o-desmetiltramadol (ativo). inibição reduz efeito analgésico e pode aumentar níveis do composto original.. A conduta recomendada é: evitar tramadol. preferir analgesia sem dependência de cyp2d6 (paracetamol, dipirona ou morfina em dose ajustada). se usar, aumentar dose de tramadol em 30-50% e monitorar analgesia..
Qual o risco de Imatinibe com Tramadol?
O risco da associação Imatinibe + Tramadol é classificado como MODERADA. Redução da eficácia analgésica do Tramadol e possível aumento de efeitos adversos do fármaco original (náuseas, tontura). Monitorar: escala de dor (vas) a cada 4-6h; sinais de toxicidade do tramadol (convulsão, serotonina)..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP2D6 (Ki ~3-5 µM) e CYP3A4 (Ki ~10-15 µM), enzimas responsáveis pelo metabolismo do Tramadol (substrato da CYP2D6 para formação do metabólito ativo O-desmetiltramadol, e da CYP3A4 para N-desmetiltramadol). A inibição da CYP2D6 reduz a conversão para o metabólito ativo (efeito analgésico diminuído), enquanto a inibição da CYP3A4 aumenta os níveis de Tramadol inalterado, elevando o risco de efeitos adversos serotoninérgicos e convulsivos.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 (Ki ~3-5 µM), enzima responsável pela conversão da Codeína (pró-fármaco) em seu metabólito ativo, morfina. A inibição da CYP2D6 reduz significativamente a formação de morfina (em 50-80%), resultando em falha terapêutica (analgesia inadequada). Os níveis de Codeína inalterada podem aumentar levemente, mas sem efeito clínico relevante.
Amiodarona é inibidor moderado da glicoproteína-P (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~5-10 µM). A Morfina é substrato da P-gp, e sua eliminação biliar e renal depende parcialmente desse transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a excreção de Morfina, aumentando sua biodisponibilidade oral em 30-50% e reduzindo sua depuração, com aumento da AUC em 1,5-2 vezes. A Morfina tem índice terapêutico estreito.
Amiodarona inibe moderadamente CYP3A4 (redução de clearance ~40-60%, aumento AUC esperado 1,5-2x) e fracamente CYP2D6, enzimas responsáveis pelo metabolismo de oxicodona para noroxicodona (CYP3A4) e oximorfona (CYP2D6).
Atualizado em junho/2026
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