Imatinibe + Oxicodona
⚠O que acontece
Aumento moderado dos níveis de Oxicodona com potencial intensificação de sedação, constipação e depressão respiratória.
⚙Mecanismo
Imatinibe inibe CYP3A4 (IC50 8-25 μM) e CYP2D6. Oxicodona é metabolizada ~40-50% por CYP3A4 e ~20% por CYP2D6. Aumento estimado de AUC de 1,3-1,8×.
📋Conduta Clinica
Reduzir dose inicial de Oxicodona em 25-33% (ex: 5 mg → 2,5-3,75 mg a cada 4-6h) e titular conforme resposta.
🔍O que monitorar
Sedação (escala de Ramsay), frequência respiratória, constipação e dor a cada 4-6h nas primeiras 48-72h.
↺Alternativas
Morfina ou hidromorfona.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Imatinibe com Oxicodona?
A combinação de Imatinibe com Oxicodona apresenta interação de gravidade moderada. Aumento moderado dos níveis de Oxicodona com potencial intensificação de sedação, constipação e depressão respiratória. Reduzir dose inicial de Oxicodona em 25-33% (ex: 5 mg → 2,5-3,75 mg a cada 4-6h) e titular conforme resposta.
Imatinibe e Oxicodona interagem?
Sim, Imatinibe e Oxicodona possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve imatinibe inibe cyp3a4 (ic50 8-25 μm) e cyp2d6. oxicodona é metabolizada ~40-50% por cyp3a4 e ~20% por cyp2d6. aumento estimado de auc de 1,3-1,8×.. A conduta recomendada é: reduzir dose inicial de oxicodona em 25-33% (ex: 5 mg → 2,5-3,75 mg a cada 4-6h) e titular conforme resposta..
Qual o risco de Imatinibe com Oxicodona?
O risco da associação Imatinibe + Oxicodona é classificado como MODERADA. Aumento moderado dos níveis de Oxicodona com potencial intensificação de sedação, constipação e depressão respiratória. Monitorar: sedação (escala de ramsay), frequência respiratória, constipação e dor a cada 4-6h nas primeiras 48-72h..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP2D6 (Ki ~3-5 µM) e CYP3A4 (Ki ~10-15 µM), enzimas responsáveis pelo metabolismo do Tramadol (substrato da CYP2D6 para formação do metabólito ativo O-desmetiltramadol, e da CYP3A4 para N-desmetiltramadol). A inibição da CYP2D6 reduz a conversão para o metabólito ativo (efeito analgésico diminuído), enquanto a inibição da CYP3A4 aumenta os níveis de Tramadol inalterado, elevando o risco de efeitos adversos serotoninérgicos e convulsivos.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 (Ki ~3-5 µM), enzima responsável pela conversão da Codeína (pró-fármaco) em seu metabólito ativo, morfina. A inibição da CYP2D6 reduz significativamente a formação de morfina (em 50-80%), resultando em falha terapêutica (analgesia inadequada). Os níveis de Codeína inalterada podem aumentar levemente, mas sem efeito clínico relevante.
Amiodarona é inibidor moderado da glicoproteína-P (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~5-10 µM). A Morfina é substrato da P-gp, e sua eliminação biliar e renal depende parcialmente desse transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a excreção de Morfina, aumentando sua biodisponibilidade oral em 30-50% e reduzindo sua depuração, com aumento da AUC em 1,5-2 vezes. A Morfina tem índice terapêutico estreito.
Amiodarona inibe moderadamente CYP3A4 (redução de clearance ~40-60%, aumento AUC esperado 1,5-2x) e fracamente CYP2D6, enzimas responsáveis pelo metabolismo de oxicodona para noroxicodona (CYP3A4) e oximorfona (CYP2D6).
Atualizado em junho/2026
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