Imatinibe + Glibenclamida
⚠O que acontece
Aumento significativo dos níveis plasmáticos de glibenclamida, com risco de hipoglicemia sintomática (tremores, sudorese, confusão, coma) e necessidade de intervenção com glicose.
⚙Mecanismo
Imatinibe é inibidor moderado da CYP2C9 (Ki ~ 8 μM), principal via de metabolismo da glibenclamida (>80% do clearance). A inibição pode aumentar a AUC da glibenclamida em 50-100%, elevando o risco de hipoglicemia grave e prolongada.
📋Conduta Clinica
Evitar associação. Se indispensável: reduzir dose da glibenclamida em 50% no início da coadministração. Monitorar glicemia capilar rigorosamente (pré-prandial e ao deitar). Ajustar dose conforme resposta glicêmica. Reavaliar ao descontinuar imatinibe.
🔍O que monitorar
Glicemia capilar 4x/dia inicialmente. Hemoglobina glicada (HbA1c) a cada 2-3 meses. Sintomas de hipoglicemia. Função renal (creatinina) pois glibenclamida tem metabólitos ativos excretados via renal.
↺Alternativas
Considerar substituir glibenclamida por insulina ou por antidiabético oral não metabolizado por CYP2C9 (ex: metformina, inibidores de DPP-4 como sitagliptina). Se necessário manter sulfonilureia, optar por glimepirida (menor dependência de CYP2C9).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Clin Pharmacol Ther 2006;80(3):246-54
Perguntas Frequentes
Pode tomar Imatinibe com Glibenclamida?
A combinação de Imatinibe com Glibenclamida apresenta interação de gravidade grave. Aumento significativo dos níveis plasmáticos de glibenclamida, com risco de hipoglicemia sintomática (tremores, sudorese, confusão, coma) e necessidade de intervenção com glicose. Evitar associação. Se indispensável: reduzir dose da glibenclamida em 50% no início da coadministração. Monitorar glicemia capilar rigorosamente (pré-prandial e ao deitar). Ajustar dose conforme resposta glicêmica. Reavaliar ao descontinuar imatinibe.
Imatinibe e Glibenclamida interagem?
Sim, Imatinibe e Glibenclamida possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve imatinibe é inibidor moderado da cyp2c9 (ki ~ 8 μm), principal via de metabolismo da glibenclamida (>80% do clearance). a inibição pode aumentar a auc da glibenclamida em 50-100%, elevando o risco de hipoglicemia grave e prolongada.. A conduta recomendada é: evitar associação. se indispensável: reduzir dose da glibenclamida em 50% no início da coadministração. monitorar glicemia capilar rigorosamente (pré-prandial e ao deitar). ajustar dose conforme resposta glicêmica. reavaliar ao descontinuar imatinibe..
Qual o risco de Imatinibe com Glibenclamida?
O risco da associação Imatinibe + Glibenclamida é classificado como GRAVE. Aumento significativo dos níveis plasmáticos de glibenclamida, com risco de hipoglicemia sintomática (tremores, sudorese, confusão, coma) e necessidade de intervenção com glicose. Monitorar: glicemia capilar 4x/dia inicialmente. hemoglobina glicada (hba1c) a cada 2-3 meses. sintomas de hipoglicemia. função renal (creatinina) pois glibenclamida tem metabólitos ativos excretados via renal..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2C9 (Ki ~5 µM), enzima primária no metabolismo da Glibenclamida. A inibição reduz a depuração hepática em 40-60%, aumentando a AUC da glibenclamida em 2-3x. Isso potencializa o risco de hipoglicemia grave, especialmente em idosos ou pacientes com insuficiência renal.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Sitagliptina é metabolizada minimamente (<15%) por essa via, sendo 80% excretada inalterada na urina. O aumento na exposição à sitagliptina é <10%, sem significado clínico.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, enzima que metaboliza a Dexametasona. No entanto, a dexametasona é um indutor potente da CYP3A4, o que pode contrabalançar a inibição. O efeito líquido é um aumento <30% na AUC da dexametasona, com relevância clínica apenas em doses altas (>8 mg/dia) ou uso crônico.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Prednisona é um pró-fármaco convertido a prednisolona (ativa) por hidroxiesteroides desidrogenases hepáticas, independentes de CYP. A prednisolona é metabolizada por múltiplas vias, com contribuição limitada da CYP3A4. O aumento na exposição à prednisolona é <20%, sem relevância clínica.
Atualizado em junho/2026
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