Amiodarona + Glibenclamida
⚠O que acontece
Hipoglicemia sintomática (glicemia <70 mg/dL) com risco de confusão, coma e eventos cardiovasculares. O efeito é dose-dependente e pode persistir por 24-48 horas devido à meia-vida longa da glibenclamida.
⚙Mecanismo
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2C9 (Ki ~5 µM), enzima primária no metabolismo da Glibenclamida. A inibição reduz a depuração hepática em 40-60%, aumentando a AUC da glibenclamida em 2-3x. Isso potencializa o risco de hipoglicemia grave, especialmente em idosos ou pacientes com insuficiência renal.
📋Conduta Clinica
Evitar associação. Se indispensável, reduzir dose inicial de Glibenclamida em 50% (ex.: de 5 mg para 2,5 mg/dia) e titular conforme glicemia capilar. Limitar dose máxima a 10 mg/dia.
🔍O que monitorar
Glicemia capilar pré-prandial e ao deitar nas primeiras 2 semanas. Hemoglobina glicada (HbA1c) a cada 3 meses. Orientar paciente sobre sinais de hipoglicemia.
↺Alternativas
Substituir Glibenclamida por insulina ou por antidiabéticos com menor interação: metformina (não metabolizada por CYP), linagliptina (eliminação biliar) ou dapagliflozina (glicosúria).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; ADA Standards of Care 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Amiodarona com Glibenclamida?
A combinação de Amiodarona com Glibenclamida apresenta interação de gravidade grave. Hipoglicemia sintomática (glicemia <70 mg/dL) com risco de confusão, coma e eventos cardiovasculares. O efeito é dose-dependente e pode persistir por 24-48 horas devido à meia-vida longa da glibenclamida. Evitar associação. Se indispensável, reduzir dose inicial de Glibenclamida em 50% (ex.: de 5 mg para 2,5 mg/dia) e titular conforme glicemia capilar. Limitar dose máxima a 10 mg/dia.
Amiodarona e Glibenclamida interagem?
Sim, Amiodarona e Glibenclamida possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve amiodarona é inibidor moderado da cyp2c9 (ki ~5 µm), enzima primária no metabolismo da glibenclamida. a inibição reduz a depuração hepática em 40-60%, aumentando a auc da glibenclamida em 2-3x. isso potencializa o risco de hipoglicemia grave, especialmente em idosos ou pacientes com insuficiência renal.. A conduta recomendada é: evitar associação. se indispensável, reduzir dose inicial de glibenclamida em 50% (ex.: de 5 mg para 2,5 mg/dia) e titular conforme glicemia capilar. limitar dose máxima a 10 mg/dia..
Qual o risco de Amiodarona com Glibenclamida?
O risco da associação Amiodarona + Glibenclamida é classificado como GRAVE. Hipoglicemia sintomática (glicemia <70 mg/dL) com risco de confusão, coma e eventos cardiovasculares. O efeito é dose-dependente e pode persistir por 24-48 horas devido à meia-vida longa da glibenclamida. Monitorar: glicemia capilar pré-prandial e ao deitar nas primeiras 2 semanas. hemoglobina glicada (hba1c) a cada 3 meses. orientar paciente sobre sinais de hipoglicemia..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Sitagliptina é metabolizada minimamente (<15%) por essa via, sendo 80% excretada inalterada na urina. O aumento na exposição à sitagliptina é <10%, sem significado clínico.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, enzima que metaboliza a Dexametasona. No entanto, a dexametasona é um indutor potente da CYP3A4, o que pode contrabalançar a inibição. O efeito líquido é um aumento <30% na AUC da dexametasona, com relevância clínica apenas em doses altas (>8 mg/dia) ou uso crônico.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Prednisona é um pró-fármaco convertido a prednisolona (ativa) por hidroxiesteroides desidrogenases hepáticas, independentes de CYP. A prednisolona é metabolizada por múltiplas vias, com contribuição limitada da CYP3A4. O aumento na exposição à prednisolona é <20%, sem relevância clínica.
Verapamil é inibidor moderado da CYP3A4 (Ki ~2-5 µM), enzima primária no metabolismo da dexametasona. Estudos in vivo mostram aumento de 2-3x na AUC da dexametasona quando coadministrada com inibidores moderados da CYP3A4. A magnitude do efeito é dose-dependente e clinicamente relevante em tratamentos prolongados.
Atualizado em junho/2026
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