Amiodarona + Sitagliptina
⚠O que acontece
Nenhum efeito adverso adicional esperado. A sitagliptina tem ampla margem de segurança, e mesmo em superexposição (até 10x a dose terapêutica) não causa hipoglicemia significativa.
⚙Mecanismo
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Sitagliptina é metabolizada minimamente (<15%) por essa via, sendo 80% excretada inalterada na urina. O aumento na exposição à sitagliptina é <10%, sem significado clínico.
📋Conduta Clinica
Nenhum ajuste de dose necessário. Manter dose usual de Sitagliptina (100 mg/dia, ou 50 mg/dia se TFG <50 mL/min).
🔍O que monitorar
Rotina padrão para diabetes: HbA1c a cada 3-6 meses. Não requer monitoramento adicional de efeitos adversos.
↺Alternativas
Desnecessário. Caso haja preocupação, vildagliptina ou linagliptina (metabolismo não-CYP) são equivalentes.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; FDA Januvia Label
Perguntas Frequentes
Pode tomar Amiodarona com Sitagliptina?
A combinação de Amiodarona com Sitagliptina apresenta interação de gravidade leve. Nenhum efeito adverso adicional esperado. A sitagliptina tem ampla margem de segurança, e mesmo em superexposição (até 10x a dose terapêutica) não causa hipoglicemia significativa. Nenhum ajuste de dose necessário. Manter dose usual de Sitagliptina (100 mg/dia, ou 50 mg/dia se TFG <50 mL/min).
Amiodarona e Sitagliptina interagem?
Sim, Amiodarona e Sitagliptina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve amiodarona inibe fracamente a cyp3a4, mas a sitagliptina é metabolizada minimamente (<15%) por essa via, sendo 80% excretada inalterada na urina. o aumento na exposição à sitagliptina é <10%, sem significado clínico.. A conduta recomendada é: nenhum ajuste de dose necessário. manter dose usual de sitagliptina (100 mg/dia, ou 50 mg/dia se tfg <50 ml/min)..
Qual o risco de Amiodarona com Sitagliptina?
O risco da associação Amiodarona + Sitagliptina é classificado como LEVE. Nenhum efeito adverso adicional esperado. A sitagliptina tem ampla margem de segurança, e mesmo em superexposição (até 10x a dose terapêutica) não causa hipoglicemia significativa. Monitorar: rotina padrão para diabetes: hba1c a cada 3-6 meses. não requer monitoramento adicional de efeitos adversos..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2C9 (Ki ~5 µM), enzima primária no metabolismo da Glibenclamida. A inibição reduz a depuração hepática em 40-60%, aumentando a AUC da glibenclamida em 2-3x. Isso potencializa o risco de hipoglicemia grave, especialmente em idosos ou pacientes com insuficiência renal.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, enzima que metaboliza a Dexametasona. No entanto, a dexametasona é um indutor potente da CYP3A4, o que pode contrabalançar a inibição. O efeito líquido é um aumento <30% na AUC da dexametasona, com relevância clínica apenas em doses altas (>8 mg/dia) ou uso crônico.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Prednisona é um pró-fármaco convertido a prednisolona (ativa) por hidroxiesteroides desidrogenases hepáticas, independentes de CYP. A prednisolona é metabolizada por múltiplas vias, com contribuição limitada da CYP3A4. O aumento na exposição à prednisolona é <20%, sem relevância clínica.
Verapamil é inibidor moderado da CYP3A4 (Ki ~2-5 µM), enzima primária no metabolismo da dexametasona. Estudos in vivo mostram aumento de 2-3x na AUC da dexametasona quando coadministrada com inibidores moderados da CYP3A4. A magnitude do efeito é dose-dependente e clinicamente relevante em tratamentos prolongados.
Atualizado em junho/2026
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