Imatinibe + Fentanil
⚠O que acontece
Aumento significativo dos níveis de Fentanil com risco de depressão respiratória grave, sedação excessiva e morte.
⚙Mecanismo
Imatinibe inibe CYP3A4 (IC50 8-25 μM), principal via de metabolismo do Fentanil (>90%). Aumento estimado de AUC de 1,5-2,5×.
📋Conduta Clinica
Evitar associação sempre que possível. Se indispensável: reduzir dose de Fentanil em 50% (ex: 25 mcg/h → 12 mcg/h) e titular com monitorização contínua.
🔍O que monitorar
Nível sérico de Fentanil se disponível, saturação de O2 contínua, frequência respiratória e sedação a cada 2-4h.
↺Alternativas
Morfina ou hidromorfona.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Imatinibe com Fentanil?
A combinação de Imatinibe com Fentanil apresenta interação de gravidade grave. Aumento significativo dos níveis de Fentanil com risco de depressão respiratória grave, sedação excessiva e morte. Evitar associação sempre que possível. Se indispensável: reduzir dose de Fentanil em 50% (ex: 25 mcg/h → 12 mcg/h) e titular com monitorização contínua.
Imatinibe e Fentanil interagem?
Sim, Imatinibe e Fentanil possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve imatinibe inibe cyp3a4 (ic50 8-25 μm), principal via de metabolismo do fentanil (>90%). aumento estimado de auc de 1,5-2,5×.. A conduta recomendada é: evitar associação sempre que possível. se indispensável: reduzir dose de fentanil em 50% (ex: 25 mcg/h → 12 mcg/h) e titular com monitorização contínua..
Qual o risco de Imatinibe com Fentanil?
O risco da associação Imatinibe + Fentanil é classificado como GRAVE. Aumento significativo dos níveis de Fentanil com risco de depressão respiratória grave, sedação excessiva e morte. Monitorar: nível sérico de fentanil se disponível, saturação de o2 contínua, frequência respiratória e sedação a cada 2-4h..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP2D6 (Ki ~3-5 µM) e CYP3A4 (Ki ~10-15 µM), enzimas responsáveis pelo metabolismo do Tramadol (substrato da CYP2D6 para formação do metabólito ativo O-desmetiltramadol, e da CYP3A4 para N-desmetiltramadol). A inibição da CYP2D6 reduz a conversão para o metabólito ativo (efeito analgésico diminuído), enquanto a inibição da CYP3A4 aumenta os níveis de Tramadol inalterado, elevando o risco de efeitos adversos serotoninérgicos e convulsivos.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 (Ki ~3-5 µM), enzima responsável pela conversão da Codeína (pró-fármaco) em seu metabólito ativo, morfina. A inibição da CYP2D6 reduz significativamente a formação de morfina (em 50-80%), resultando em falha terapêutica (analgesia inadequada). Os níveis de Codeína inalterada podem aumentar levemente, mas sem efeito clínico relevante.
Amiodarona é inibidor moderado da glicoproteína-P (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~5-10 µM). A Morfina é substrato da P-gp, e sua eliminação biliar e renal depende parcialmente desse transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a excreção de Morfina, aumentando sua biodisponibilidade oral em 30-50% e reduzindo sua depuração, com aumento da AUC em 1,5-2 vezes. A Morfina tem índice terapêutico estreito.
Amiodarona inibe moderadamente CYP3A4 (redução de clearance ~40-60%, aumento AUC esperado 1,5-2x) e fracamente CYP2D6, enzimas responsáveis pelo metabolismo de oxicodona para noroxicodona (CYP3A4) e oximorfona (CYP2D6).
Atualizado em junho/2026
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