Imatinibe + Duloxetina
⚠O que acontece
Aumento nos níveis de duloxetina, com risco de náusea, tontura, e elevação de transaminases (TGO/TGP). Hepatotoxicidade grave é rara, mas monitoramento é prudente.
⚙Mecanismo
Imatinibe inibe CYP2D6 (IC50 ~ 5-10 μM), enzima responsável por ~50% do metabolismo da duloxetina (Km ~ 5 μM). A duloxetina também é metabolizada por CYP1A2. A inibição de CYP2D6 pode aumentar a AUC em 50-60%, similar ao efeito da paroxetina. A hepatotoxicidade da duloxetina é idiossincrática, mas níveis elevados podem aumentar o risco em pacientes predispostos.
📋Conduta Clinica
Iniciar duloxetina com 30 mg/dia e titular conforme tolerância. Se já em uso, considerar reduzir dose em 25% ao iniciar imatinibe. Evitar em pacientes com doença hepática prévia ou etilismo.
🔍O que monitorar
TGO/TGP basal e após 1 mês do início da associação, depois a cada 3 meses. Monitorar sintomas de hepatotoxicidade (icterícia, dor abdominal, fadiga). Suspender duloxetina se TGO/TGP > 3x LSN.
↺Alternativas
Considerar venlafaxina (menor hepatotoxicidade) ou mirtazapina. Se necessário manter duloxetina, preferir doses baixas e monitoramento hepático rigoroso.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; FDA Label Duloxetine; Clin Pharmacol Ther 2007;81:348-55
Perguntas Frequentes
Pode tomar Imatinibe com Duloxetina?
A combinação de Imatinibe com Duloxetina apresenta interação de gravidade leve. Aumento nos níveis de duloxetina, com risco de náusea, tontura, e elevação de transaminases (TGO/TGP). Hepatotoxicidade grave é rara, mas monitoramento é prudente. Iniciar duloxetina com 30 mg/dia e titular conforme tolerância. Se já em uso, considerar reduzir dose em 25% ao iniciar imatinibe. Evitar em pacientes com doença hepática prévia ou etilismo.
Imatinibe e Duloxetina interagem?
Sim, Imatinibe e Duloxetina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve imatinibe inibe cyp2d6 (ic50 ~ 5-10 μm), enzima responsável por ~50% do metabolismo da duloxetina (km ~ 5 μm). a duloxetina também é metabolizada por cyp1a2. a inibição de cyp2d6 pode aumentar a auc em 50-60%, similar ao efeito da paroxetina. a hepatotoxicidade da duloxetina é idiossincrática, mas níveis elevados podem aumentar o risco em pacientes predispostos.. A conduta recomendada é: iniciar duloxetina com 30 mg/dia e titular conforme tolerância. se já em uso, considerar reduzir dose em 25% ao iniciar imatinibe. evitar em pacientes com doença hepática prévia ou etilismo..
Qual o risco de Imatinibe com Duloxetina?
O risco da associação Imatinibe + Duloxetina é classificado como LEVE. Aumento nos níveis de duloxetina, com risco de náusea, tontura, e elevação de transaminases (TGO/TGP). Hepatotoxicidade grave é rara, mas monitoramento é prudente. Monitorar: tgo/tgp basal e após 1 mês do início da associação, depois a cada 3 meses. monitorar sintomas de hepatotoxicidade (icterícia, dor abdominal, fadiga). suspender duloxetina se tgo/tgp > 3x lsn..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
Gerada por motor farmacologico com validacao por IA — Tier B
As informações desta página são de caráter educativo e não substituem a orientação de um profissional farmacêutico. Sempre consulte um farmacêutico antes de alterar sua medicação.