Imatinibe + Cisaprida
⚠O que acontece
Aumento significativo dos níveis de cisaprida, com prolongamento acentuado do QTc (>500 ms) e alto risco de torsades de pointes, arritmias ventriculares e morte súbita cardíaca.
⚙Mecanismo
Imatinibe é inibidor moderado da CYP3A4 (IC50 ~8 μM), principal via de metabolismo da cisaprida (>90%). A inibição reduz o clearance da cisaprida, aumentando sua concentração plasmática (Cmax e AUC) em magnitude clinicamente significativa. A cisaprida bloqueia canais hERG (IKr) de forma concentração-dependente, prolongando o intervalo QTc. O aumento dos níveis plasmáticos eleva exponencialmente o risco de torsades de pointes (TdP).
📋Conduta Clinica
Associação CONTRAINDICADA. Não utilizar cisaprida em pacientes recebendo imatinibe. Se o imatinibe for iniciado em paciente em uso de cisaprida, suspender a cisaprida imediatamente e monitorar ECG.
🔍O que monitorar
Se exposição inadvertida: ECG basal e seriado (QTc), eletrólitos (K+, Mg2+), telemetria cardíaca por 48-72h.
↺Alternativas
Substituir cisaprida por pró-cinético alternativo sem risco de prolongamento QT (ex.: metoclopramida, com cautela para efeitos extrapiramidais).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; CredibleMeds QT Drug List 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Imatinibe com Cisaprida?
A combinação de Imatinibe com Cisaprida apresenta interação de gravidade grave. Aumento significativo dos níveis de cisaprida, com prolongamento acentuado do QTc (>500 ms) e alto risco de torsades de pointes, arritmias ventriculares e morte súbita cardíaca. Associação CONTRAINDICADA. Não utilizar cisaprida em pacientes recebendo imatinibe. Se o imatinibe for iniciado em paciente em uso de cisaprida, suspender a cisaprida imediatamente e monitorar ECG.
Imatinibe e Cisaprida interagem?
Sim, Imatinibe e Cisaprida possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve imatinibe é inibidor moderado da cyp3a4 (ic50 ~8 μm), principal via de metabolismo da cisaprida (>90%). a inibição reduz o clearance da cisaprida, aumentando sua concentração plasmática (cmax e auc) em magnitude clinicamente significativa. a cisaprida bloqueia canais herg (ikr) de forma concentração-dependente, prolongando o intervalo qtc. o aumento dos níveis plasmáticos eleva exponencialmente o risco de torsades de pointes (tdp).. A conduta recomendada é: associação contraindicada. não utilizar cisaprida em pacientes recebendo imatinibe. se o imatinibe for iniciado em paciente em uso de cisaprida, suspender a cisaprida imediatamente e monitorar ecg..
Qual o risco de Imatinibe com Cisaprida?
O risco da associação Imatinibe + Cisaprida é classificado como GRAVE. Aumento significativo dos níveis de cisaprida, com prolongamento acentuado do QTc (>500 ms) e alto risco de torsades de pointes, arritmias ventriculares e morte súbita cardíaca. Monitorar: se exposição inadvertida: ecg basal e seriado (qtc), eletrólitos (k+, mg2+), telemetria cardíaca por 48-72h..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor fraco da CYP3A4 (IC50 >10 µM), enquanto o Omeprazol é metabolizado principalmente pela CYP2C19 e, em menor extensão, pela CYP3A4. A inibição da CYP3A4 pela amiodarona resulta em aumento modesto (<2x) na exposição ao omeprazol, com relevância clínica limitada devido à ampla janela terapêutica do omeprazol.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, enquanto o Lansoprazol é metabolizado principalmente pela CYP2C19 e CYP3A4. A contribuição da CYP3A4 é secundária, resultando em aumento <30% na AUC do lansoprazol, sem relevância clínica em doses padrão (15-30 mg/dia).
Interação farmacodinâmica e farmacocinética sinérgica. Farmacodinâmica: Ambos bloqueiam canais hERG (IKr), prolongando o QT de forma aditiva. Farmacocinética: A amiodarona é um inibidor moderado da CYP3A4, principal via de metabolismo da domperidona. A inibição enzimática pode aumentar a AUC da domperidona em 2-3 vezes, elevando ainda mais o risco de cardiotoxicidade dependente de concentração.
Risco aditivo de prolongamento do intervalo QT. Ambos os fármacos são listados como de 'Risco Conhecido' de TdP pelo CredibleMeds, atuando por bloqueio dos canais hERG (IKr). A amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4, vias secundárias da ondansetrona (primariamente metabolizada por UGT1A1, CYP1A2), mas a contribuição farmacocinética é considerada menor. O mecanismo principal é farmacodinâmico.
Atualizado em junho/2026
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