Haloperidol + Amitriptilina
⚠O que acontece
Elevação de níveis de amitriptilina com QTc prolongado, sedação excessiva, convulsões e risco de TdP.
⚙Mecanismo
Inibição moderada de CYP2D6 por haloperidol (Km ~5-10 μM) + bloqueio aditivo hERG. Aumento de 30-80% nos níveis de amitriptilina + nortriptilina.
📋Conduta Clinica
Reduzir amitriptilina para 50% da dose usual (ex: 25-50 mg/dia máx); considerar nível sérico de amitriptilina + nortriptilina (alvo 120-250 ng/mL).
🔍O que monitorar
Nível sérico 5-7 dias após início ou ajuste; ECG basal e semanal; K+, Mg2+; sinais de toxicidade anticolinérgica.
↺Alternativas
Substituir amitriptilina por sertralina ou mirtazapina; haloperidol por quetiapina.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; CredibleMeds
Perguntas Frequentes
Pode tomar Haloperidol com Amitriptilina?
A combinação de Haloperidol com Amitriptilina apresenta interação de gravidade grave. Elevação de níveis de amitriptilina com QTc prolongado, sedação excessiva, convulsões e risco de TdP. Reduzir amitriptilina para 50% da dose usual (ex: 25-50 mg/dia máx); considerar nível sérico de amitriptilina + nortriptilina (alvo 120-250 ng/mL).
Haloperidol e Amitriptilina interagem?
Sim, Haloperidol e Amitriptilina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve inibição moderada de cyp2d6 por haloperidol (km ~5-10 μm) + bloqueio aditivo herg. aumento de 30-80% nos níveis de amitriptilina + nortriptilina.. A conduta recomendada é: reduzir amitriptilina para 50% da dose usual (ex: 25-50 mg/dia máx); considerar nível sérico de amitriptilina + nortriptilina (alvo 120-250 ng/ml)..
Qual o risco de Haloperidol com Amitriptilina?
O risco da associação Haloperidol + Amitriptilina é classificado como GRAVE. Elevação de níveis de amitriptilina com QTc prolongado, sedação excessiva, convulsões e risco de TdP. Monitorar: nível sérico 5-7 dias após início ou ajuste; ecg basal e semanal; k+, mg2+; sinais de toxicidade anticolinérgica..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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