Glibenclamida + Fluconazol
⚠O que acontece
Hipoglicemia grave e prolongada (meia-vida longa da glibenclamida + inibição metabólica). Coma hipoglicêmico possível.
⚙Mecanismo
Fluconazol inibe CYP2C9, enzima principal do metabolismo da glibenclamida. Aumento de 44-80% na AUC. Sulfoniluréias têm índice terapêutico estreito.
📋Conduta Clinica
Monitorar glicemia 3x/dia durante fluconazol. Reduzir glibenclamida em 50%. Para dose única 150mg: risco menor.
🔍O que monitorar
Glicemia capilar 3x/dia, sinais de hipoglicemia (sudorese, confusão, tremor).
↺Alternativas
Metformina (não dependente de CYP2C9). Terbinafina como antifúngico (sem inibição CYP).
📚Referências
Micromedex 2024; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Glibenclamida com Fluconazol?
A combinação de Glibenclamida com Fluconazol apresenta interação de gravidade grave. Hipoglicemia grave e prolongada (meia-vida longa da glibenclamida + inibição metabólica). Coma hipoglicêmico possível. Monitorar glicemia 3x/dia durante fluconazol. Reduzir glibenclamida em 50%. Para dose única 150mg: risco menor.
Glibenclamida e Fluconazol interagem?
Sim, Glibenclamida e Fluconazol possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve fluconazol inibe cyp2c9, enzima principal do metabolismo da glibenclamida. aumento de 44-80% na auc. sulfoniluréias têm índice terapêutico estreito.. A conduta recomendada é: monitorar glicemia 3x/dia durante fluconazol. reduzir glibenclamida em 50%. para dose única 150mg: risco menor..
Qual o risco de Glibenclamida com Fluconazol?
O risco da associação Glibenclamida + Fluconazol é classificado como GRAVE. Hipoglicemia grave e prolongada (meia-vida longa da glibenclamida + inibição metabólica). Coma hipoglicêmico possível. Monitorar: glicemia capilar 3x/dia, sinais de hipoglicemia (sudorese, confusão, tremor)..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2C9 (Ki ~5 µM), enzima primária no metabolismo da Glibenclamida. A inibição reduz a depuração hepática em 40-60%, aumentando a AUC da glibenclamida em 2-3x. Isso potencializa o risco de hipoglicemia grave, especialmente em idosos ou pacientes com insuficiência renal.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Sitagliptina é metabolizada minimamente (<15%) por essa via, sendo 80% excretada inalterada na urina. O aumento na exposição à sitagliptina é <10%, sem significado clínico.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, enzima que metaboliza a Dexametasona. No entanto, a dexametasona é um indutor potente da CYP3A4, o que pode contrabalançar a inibição. O efeito líquido é um aumento <30% na AUC da dexametasona, com relevância clínica apenas em doses altas (>8 mg/dia) ou uso crônico.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Prednisona é um pró-fármaco convertido a prednisolona (ativa) por hidroxiesteroides desidrogenases hepáticas, independentes de CYP. A prednisolona é metabolizada por múltiplas vias, com contribuição limitada da CYP3A4. O aumento na exposição à prednisolona é <20%, sem relevância clínica.
Atualizado em junho/2026
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