Gabapentina + Topiramato
⚠O que acontece
Sedação excessiva, comprometimento cognitivo, ataxia, risco de quedas (maior em idosos).
⚙Mecanismo
Interação farmacodinâmica sinérgica no SNC. Gabapentina modula subunidade α2δ de canais de Ca2+ voltagem-dependentes reduzindo liberação de glutamato; topiramato potencializa GABA-A e bloqueia canais de Na+. Efeito aditivo em sedação e cognição. Gabapentina não é substrato de CYP (excreção renal >90%, sem metabolismo hepático significativo). Magnitude: aumento de risco de sedação em ~30-50% conforme dados observacionais.
📋Conduta Clinica
Iniciar gabapentina com 100-300 mg/dia ou topiramato 25 mg/dia; titular lentamente a cada 3-7 dias. Evitar doses altas combinadas. Alertar paciente para não dirigir ou operar máquinas.
🔍O que monitorar
Avaliar sedação (escala RASS) e cognição a cada consulta ou diariamente se internado. Verificar risco de quedas (escala Morse). Revisar em 7-14 dias.
↺Alternativas
Considerar levetiracetam ou pregabalina isolada conforme indicação.
📚Referências
FDA CNS Depression Alert; UpToDate 2024; estudos observacionais
Perguntas Frequentes
Pode tomar Gabapentina com Topiramato?
A combinação de Gabapentina com Topiramato apresenta interação de gravidade moderada. Sedação excessiva, comprometimento cognitivo, ataxia, risco de quedas (maior em idosos). Iniciar gabapentina com 100-300 mg/dia ou topiramato 25 mg/dia; titular lentamente a cada 3-7 dias. Evitar doses altas combinadas. Alertar paciente para não dirigir ou operar máquinas.
Gabapentina e Topiramato interagem?
Sim, Gabapentina e Topiramato possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve interação farmacodinâmica sinérgica no snc. gabapentina modula subunidade α2δ de canais de ca2+ voltagem-dependentes reduzindo liberação de glutamato; topiramato potencializa gaba-a e bloqueia canais de na+. efeito aditivo em sedação e cognição. gabapentina não é substrato de cyp (excreção renal >90%, sem metabolismo hepático significativo). magnitude: aumento de risco de sedação em ~30-50% conforme dados observacionais.. A conduta recomendada é: iniciar gabapentina com 100-300 mg/dia ou topiramato 25 mg/dia; titular lentamente a cada 3-7 dias. evitar doses altas combinadas. alertar paciente para não dirigir ou operar máquinas..
Qual o risco de Gabapentina com Topiramato?
O risco da associação Gabapentina + Topiramato é classificado como MODERADA. Sedação excessiva, comprometimento cognitivo, ataxia, risco de quedas (maior em idosos). Monitorar: avaliar sedação (escala rass) e cognição a cada consulta ou diariamente se internado. verificar risco de quedas (escala morse). revisar em 7-14 dias..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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