Gabapentina + Tizanidina
⚠O que acontece
Sedação excessiva (sonolência incapacitante), hipotensão ortostática (tontura ao levantar, síncope), depressão respiratória (FR <10 irpm em casos graves), boca seca, fraqueza muscular, quedas (risco 3x maior em idosos).
⚙Mecanismo
Depressão sinérgica do SNC por mecanismos complementares. Gabapentina reduz liberação de neurotransmissores excitatórios via subunidade alfa-2-delta. Tizanidina é agonista alfa-2 adrenérgico central, inibindo neurônios motores espinais e reduzindo tônus muscular. A tizanidina tem metabolismo hepático extenso (CYP1A2, Km ~50μM) e biodisponibilidade ~40% devido ao efeito de primeira passagem. A coadministração pode aumentar a sedação em 50-70% comparado à monoterapia, com pico de efeito 1-2h após dose de tizanidina. Risco de hipotensão ortostática aditiva (redução de PAS >20mmHg) devido ao efeito simpatolítico da tizanidina.
📋Conduta Clinica
Iniciar tizanidina com 2mg à noite, titular a cada 3-4 dias conforme tolerância (máximo 12mg/dia em doses divididas). Gabapentina: iniciar com 100-300mg à noite, titular a cada 3-7 dias. Evitar coadministração em pacientes com hipotensão basal (PAS <100mmHg) ou em uso de anti-hipertensivos. Orientar levantar-se lentamente e evitar dirigir até 4h após dose de tizanidina. Se necessário associar, espaçar doses: gabapentina pela manhã, tizanidina à noite.
🔍O que monitorar
Monitorar PA e FC em posição supina e ortostática antes e 1h após dose de tizanidina nas primeiras 2 semanas. Avaliar nível de sedação (escala de Ramsay) e FR a cada consulta. Em idosos, realizar teste de levantar e caminhar (Timed Up and Go) mensalmente. Monitorar função hepática (ALT/AST) a cada 3 meses devido ao risco de hepatotoxicidade da tizanidina.
↺Alternativas
Para espasticidade, considerar baclofeno 5-10mg/dia (menor efeito sedativo central) ou toxina botulínica local. Para dor neuropática, monoterapia com gabapentina em dose plena (até 3600mg/dia) ou pregabalina.
📚Referências
FDA CNS Depression Alert 2023; UpToDate 2024; Micromedex 2024; Gracies et al. Muscle Nerve 2022;65(3):280-292.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Gabapentina com Tizanidina?
A combinação de Gabapentina com Tizanidina apresenta interação de gravidade moderada. Sedação excessiva (sonolência incapacitante), hipotensão ortostática (tontura ao levantar, síncope), depressão respiratória (FR <10 irpm em casos graves), boca seca, fraqueza muscular, quedas (risco 3x maior em idosos). Iniciar tizanidina com 2mg à noite, titular a cada 3-4 dias conforme tolerância (máximo 12mg/dia em doses divididas). Gabapentina: iniciar com 100-300mg à noite, titular a cada 3-7 dias. Evitar coadministração em pacientes com hipotensão basal (PAS <100mmHg) ou em uso de anti-hipertensivos. Orientar levantar-se lentamente e evitar dirigir até 4h após dose de tizanidina. Se necessário associar, espaçar doses: gabapentina pela manhã, tizanidina à noite.
Gabapentina e Tizanidina interagem?
Sim, Gabapentina e Tizanidina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve depressão sinérgica do snc por mecanismos complementares. gabapentina reduz liberação de neurotransmissores excitatórios via subunidade alfa-2-delta. tizanidina é agonista alfa-2 adrenérgico central, inibindo neurônios motores espinais e reduzindo tônus muscular. a tizanidina tem metabolismo hepático extenso (cyp1a2, km ~50μm) e biodisponibilidade ~40% devido ao efeito de primeira passagem. a coadministração pode aumentar a sedação em 50-70% comparado à monoterapia, com pico de efeito 1-2h após dose de tizanidina. risco de hipotensão ortostática aditiva (redução de pas >20mmhg) devido ao efeito simpatolítico da tizanidina.. A conduta recomendada é: iniciar tizanidina com 2mg à noite, titular a cada 3-4 dias conforme tolerância (máximo 12mg/dia em doses divididas). gabapentina: iniciar com 100-300mg à noite, titular a cada 3-7 dias. evitar coadministração em pacientes com hipotensão basal (pas <100mmhg) ou em uso de anti-hipertensivos. orientar levantar-se lentamente e evitar dirigir até 4h após dose de tizanidina. se necessário associar, espaçar doses: gabapentina pela manhã, tizanidina à noite..
Qual o risco de Gabapentina com Tizanidina?
O risco da associação Gabapentina + Tizanidina é classificado como MODERADA. Sedação excessiva (sonolência incapacitante), hipotensão ortostática (tontura ao levantar, síncope), depressão respiratória (FR <10 irpm em casos graves), boca seca, fraqueza muscular, quedas (risco 3x maior em idosos). Monitorar: monitorar pa e fc em posição supina e ortostática antes e 1h após dose de tizanidina nas primeiras 2 semanas. avaliar nível de sedação (escala de ramsay) e fr a cada consulta. em idosos, realizar teste de levantar e caminhar (timed up and go) mensalmente. monitorar função hepática (alt/ast) a cada 3 meses devido ao risco de hepatotoxicidade da tizanidina..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
Gerada por motor farmacologico com validacao por IA — Tier B
As informações desta página são de caráter educativo e não substituem a orientação de um profissional farmacêutico. Sempre consulte um farmacêutico antes de alterar sua medicação.