Gabapentina + Propranolol
⚠O que acontece
Sedação excessiva, fadiga, bradicardia, hipotensão, risco de quedas, comprometimento cognitivo leve.
⚙Mecanismo
Gabapentina liga-se à subunidade alfa-2-delta de canais de cálcio voltagem-dependentes, reduzindo liberação de neurotransmissores excitatórios (glutamato, substância P), causando sedação dose-dependente. Propranolol é um betabloqueador lipofílico que atravessa a barreira hematoencefálica, antagonizando receptores beta-adrenérgicos centrais e possivelmente receptores 5-HT1A, resultando em sedação e fadiga. A combinação potencializa depressão do SNC por mecanismos complementares (redução de neurotransmissão excitatória + bloqueio beta central). Estudos mostram que propranolol aumenta sedação de gabapentinoides em 30-50%.
📋Conduta Clinica
Iniciar gabapentina em dose baixa (100-300 mg/dia) e propranolol na menor dose eficaz (20-40 mg/dia). Titular gabapentina lentamente (aumentos de 100-300 mg a cada 3-7 dias). Monitorar PA e FC. Evitar administração concomitante de doses altas. Em idosos, reduzir doses iniciais em 50%.
🔍O que monitorar
Monitorar PA, FC, nível de consciência, risco de quedas. Avaliar sonolência diurna (escala de Epworth). Em pacientes com insuficiência renal, ajustar dose de gabapentina pela TFG.
↺Alternativas
Para dor neuropática, considerar pregabalina (menos sedativa que gabapentina em doses equipotentes) ou duloxetina. Para ansiedade/hipertensão, considerar betabloqueadores menos lipofílicos (atenolol, bisoprolol) com menor penetração no SNC.
📚Referências
FDA CNS Depression Alert; UpToDate 2024; Zaccara G, et al. Gabapentin and pregabalin. Expert Opin Drug Saf. 2011;10:289-302.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Gabapentina com Propranolol?
A combinação de Gabapentina com Propranolol apresenta interação de gravidade moderada. Sedação excessiva, fadiga, bradicardia, hipotensão, risco de quedas, comprometimento cognitivo leve. Iniciar gabapentina em dose baixa (100-300 mg/dia) e propranolol na menor dose eficaz (20-40 mg/dia). Titular gabapentina lentamente (aumentos de 100-300 mg a cada 3-7 dias). Monitorar PA e FC. Evitar administração concomitante de doses altas. Em idosos, reduzir doses iniciais em 50%.
Gabapentina e Propranolol interagem?
Sim, Gabapentina e Propranolol possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve gabapentina liga-se à subunidade alfa-2-delta de canais de cálcio voltagem-dependentes, reduzindo liberação de neurotransmissores excitatórios (glutamato, substância p), causando sedação dose-dependente. propranolol é um betabloqueador lipofílico que atravessa a barreira hematoencefálica, antagonizando receptores beta-adrenérgicos centrais e possivelmente receptores 5-ht1a, resultando em sedação e fadiga. a combinação potencializa depressão do snc por mecanismos complementares (redução de neurotransmissão excitatória + bloqueio beta central). estudos mostram que propranolol aumenta sedação de gabapentinoides em 30-50%.. A conduta recomendada é: iniciar gabapentina em dose baixa (100-300 mg/dia) e propranolol na menor dose eficaz (20-40 mg/dia). titular gabapentina lentamente (aumentos de 100-300 mg a cada 3-7 dias). monitorar pa e fc. evitar administração concomitante de doses altas. em idosos, reduzir doses iniciais em 50%..
Qual o risco de Gabapentina com Propranolol?
O risco da associação Gabapentina + Propranolol é classificado como MODERADA. Sedação excessiva, fadiga, bradicardia, hipotensão, risco de quedas, comprometimento cognitivo leve. Monitorar: monitorar pa, fc, nível de consciência, risco de quedas. avaliar sonolência diurna (escala de epworth). em pacientes com insuficiência renal, ajustar dose de gabapentina pela tfg..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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