Gabapentina + Metoprolol
⚠O que acontece
Sedação leve a moderada, fadiga, bradicardia, hipotensão, risco de quedas, comprometimento cognitivo leve.
⚙Mecanismo
Gabapentina reduz liberação de neurotransmissores excitatórios via subunidade alfa-2-delta, causando sedação. Metoprolol é um betabloqueador moderadamente lipofílico que atravessa parcialmente a barreira hematoencefálica, antagonizando receptores beta-1 adrenérgicos centrais, resultando em fadiga e sedação leve. A combinação causa depressão sinérgica do SNC, embora menos intensa que com propranolol devido à menor penetração central do metoprolol. Estudos mostram aumento de 20-30% na sedação quando combinados.
📋Conduta Clinica
Iniciar gabapentina em dose baixa (100-300 mg/dia) e metoprolol na menor dose eficaz (25-50 mg/dia). Titular gabapentina lentamente. Monitorar PA e FC. Evitar administração concomitante de doses altas. Em idosos, reduzir doses iniciais em 25-50%.
🔍O que monitorar
Monitorar PA, FC, nível de consciência, risco de quedas. Avaliar sonolência diurna. Em pacientes com insuficiência renal, ajustar dose de gabapentina. Em pacientes com insuficiência hepática, considerar que metoprolol é metabolizado por CYP2D6.
↺Alternativas
Para dor neuropática, considerar pregabalina ou duloxetina. Para hipertensão/angina, considerar betabloqueadores menos lipofílicos (atenolol) ou IECA/BRA.
📚Referências
FDA CNS Depression Alert; UpToDate 2024; McAinsh J, et al. Pharmacokinetics of metoprolol. Br J Clin Pharmacol. 2016;82:1183-94.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Gabapentina com Metoprolol?
A combinação de Gabapentina com Metoprolol apresenta interação de gravidade moderada. Sedação leve a moderada, fadiga, bradicardia, hipotensão, risco de quedas, comprometimento cognitivo leve. Iniciar gabapentina em dose baixa (100-300 mg/dia) e metoprolol na menor dose eficaz (25-50 mg/dia). Titular gabapentina lentamente. Monitorar PA e FC. Evitar administração concomitante de doses altas. Em idosos, reduzir doses iniciais em 25-50%.
Gabapentina e Metoprolol interagem?
Sim, Gabapentina e Metoprolol possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve gabapentina reduz liberação de neurotransmissores excitatórios via subunidade alfa-2-delta, causando sedação. metoprolol é um betabloqueador moderadamente lipofílico que atravessa parcialmente a barreira hematoencefálica, antagonizando receptores beta-1 adrenérgicos centrais, resultando em fadiga e sedação leve. a combinação causa depressão sinérgica do snc, embora menos intensa que com propranolol devido à menor penetração central do metoprolol. estudos mostram aumento de 20-30% na sedação quando combinados.. A conduta recomendada é: iniciar gabapentina em dose baixa (100-300 mg/dia) e metoprolol na menor dose eficaz (25-50 mg/dia). titular gabapentina lentamente. monitorar pa e fc. evitar administração concomitante de doses altas. em idosos, reduzir doses iniciais em 25-50%..
Qual o risco de Gabapentina com Metoprolol?
O risco da associação Gabapentina + Metoprolol é classificado como MODERADA. Sedação leve a moderada, fadiga, bradicardia, hipotensão, risco de quedas, comprometimento cognitivo leve. Monitorar: monitorar pa, fc, nível de consciência, risco de quedas. avaliar sonolência diurna. em pacientes com insuficiência renal, ajustar dose de gabapentina. em pacientes com insuficiência hepática, considerar que metoprolol é metabolizado por cyp2d6..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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