Fluvoxamina + Tizanidina
⚠O que acontece
Aumento drástico nos níveis plasmáticos de tizanidina, resultando em hipotensão profunda, bradicardia, sonolência excessiva, tontura e risco de síncope. Pode causar depressão respiratória em casos graves.
⚙Mecanismo
Tizanidina é metabolizada quase exclusivamente pela CYP1A2 (>95%). Fluvoxamina é um inibidor potente da CYP1A2 (Ki ≈ 0.1-0.2 μM). Estudos clínicos mostram que a fluvoxamina aumenta a AUC da tizanidina em 33 vezes e a Cmax em 12 vezes, levando a níveis tóxicos.
📋Conduta Clinica
Contraindicada a associação. A fluvoxamina não deve ser usada com tizanidina em nenhuma circunstância. Se o paciente necessitar de um relaxante muscular, suspender a tizanidina e considerar alternativas.
🔍O que monitorar
Se houver exposição acidental, monitorar pressão arterial, frequência cardíaca e nível de consciência a cada 15-30 minutos nas primeiras horas. Internação pode ser necessária.
↺Alternativas
Substituir fluvoxamina por sertralina, citalopram ou escitalopram. Para espasticidade, considerar baclofeno, ciclobenzaprina ou metocarbamol, que não são substratos da CYP1A2.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; FDA Tizanidine Label (contraindicado com fluvoxamina); Estudo de Granfors et al. (2004) demonstrando aumento de 33x na AUC.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Fluvoxamina com Tizanidina?
A combinação de Fluvoxamina com Tizanidina apresenta interação de gravidade grave. Aumento drástico nos níveis plasmáticos de tizanidina, resultando em hipotensão profunda, bradicardia, sonolência excessiva, tontura e risco de síncope. Pode causar depressão respiratória em casos graves. Contraindicada a associação. A fluvoxamina não deve ser usada com tizanidina em nenhuma circunstância. Se o paciente necessitar de um relaxante muscular, suspender a tizanidina e considerar alternativas.
Fluvoxamina e Tizanidina interagem?
Sim, Fluvoxamina e Tizanidina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve tizanidina é metabolizada quase exclusivamente pela cyp1a2 (>95%). fluvoxamina é um inibidor potente da cyp1a2 (ki ≈ 0.1-0.2 μm). estudos clínicos mostram que a fluvoxamina aumenta a auc da tizanidina em 33 vezes e a cmax em 12 vezes, levando a níveis tóxicos.. A conduta recomendada é: contraindicada a associação. a fluvoxamina não deve ser usada com tizanidina em nenhuma circunstância. se o paciente necessitar de um relaxante muscular, suspender a tizanidina e considerar alternativas..
Qual o risco de Fluvoxamina com Tizanidina?
O risco da associação Fluvoxamina + Tizanidina é classificado como GRAVE. Aumento drástico nos níveis plasmáticos de tizanidina, resultando em hipotensão profunda, bradicardia, sonolência excessiva, tontura e risco de síncope. Pode causar depressão respiratória em casos graves. Monitorar: se houver exposição acidental, monitorar pressão arterial, frequência cardíaca e nível de consciência a cada 15-30 minutos nas primeiras horas. internação pode ser necessária..
Interações Relacionadas
Interação farmacocinética. A amiodarona é um inibidor moderado da CYP2D6 e fraco da CYP3A4. A donepezila é metabolizada principalmente pela CYP2D6 e CYP3A4. A inibição dessas vias pode aumentar a AUC da donepezila em 20-40%, elevando o risco de efeitos adversos colinérgicos dose-dependentes (bradicardia, síncope, risco de quedas).
Dronedarona inibe CYP3A4 e CYP2D6. Donepezila é substrato de ambas (aumento estimado de Cmax/AUC 25-40%).
Fluoxetina inibe CYP2D6 (donepezila ~30-40% metabolizada por 2D6, Km ~10 μM; restante por 3A4). Aumento esperado de 20-40% nos níveis de donepezila.
Paroxetina inibe CYP2D6 (Ki ≈ 0.05 μM). Donepezila é substrato de CYP2D6 (~20-30%) e CYP3A4. Aumento modesto de exposição (15-30%).
Atualizado em junho/2026
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