Amiodarona + Donepezila
⚠O que acontece
Aumento da exposição à donepezila, potencializando bradicardia, hipotensão, síncope e efeitos gastrointestinais (náusea, vômito, diarreia). O risco é maior em idosos frágeis.
⚙Mecanismo
Interação farmacocinética. A amiodarona é um inibidor moderado da CYP2D6 e fraco da CYP3A4. A donepezila é metabolizada principalmente pela CYP2D6 e CYP3A4. A inibição dessas vias pode aumentar a AUC da donepezila em 20-40%, elevando o risco de efeitos adversos colinérgicos dose-dependentes (bradicardia, síncope, risco de quedas).
📋Conduta Clinica
A associação pode ser usada com monitoramento. Iniciar donepezila na menor dose (5 mg/dia) e titular lentamente (aumento após 4-6 semanas) com base na tolerância. Se donepezila já estável, monitorar frequência cardíaca e sintomas ao iniciar amiodarona. Considerar redução da dose de donepezila se surgirem efeitos adversos.
🔍O que monitorar
Frequência cardíaca e PA em cada consulta. Questionar ativamente sobre síncope, tontura e sintomas gastrointestinais. ECG se houver bradicardia sintomática.
↺Alternativas
Para inibidor da colinesterase, a rivastigmina transdérmica não sofre metabolismo hepático significativo (evita interação via CYP). Para antiarrítmico, considerar sotalol ou ablação, se apropriado.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table (Amiodarona: inibidor CYP2D6, 3A4); Micromedex 2024 (Moderate); Lexicomp 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Amiodarona com Donepezila?
A combinação de Amiodarona com Donepezila apresenta interação de gravidade moderada. Aumento da exposição à donepezila, potencializando bradicardia, hipotensão, síncope e efeitos gastrointestinais (náusea, vômito, diarreia). O risco é maior em idosos frágeis. A associação pode ser usada com monitoramento. Iniciar donepezila na menor dose (5 mg/dia) e titular lentamente (aumento após 4-6 semanas) com base na tolerância. Se donepezila já estável, monitorar frequência cardíaca e sintomas ao iniciar amiodarona. Considerar redução da dose de donepezila se surgirem efeitos adversos.
Amiodarona e Donepezila interagem?
Sim, Amiodarona e Donepezila possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve interação farmacocinética. a amiodarona é um inibidor moderado da cyp2d6 e fraco da cyp3a4. a donepezila é metabolizada principalmente pela cyp2d6 e cyp3a4. a inibição dessas vias pode aumentar a auc da donepezila em 20-40%, elevando o risco de efeitos adversos colinérgicos dose-dependentes (bradicardia, síncope, risco de quedas).. A conduta recomendada é: a associação pode ser usada com monitoramento. iniciar donepezila na menor dose (5 mg/dia) e titular lentamente (aumento após 4-6 semanas) com base na tolerância. se donepezila já estável, monitorar frequência cardíaca e sintomas ao iniciar amiodarona. considerar redução da dose de donepezila se surgirem efeitos adversos..
Qual o risco de Amiodarona com Donepezila?
O risco da associação Amiodarona + Donepezila é classificado como MODERADA. Aumento da exposição à donepezila, potencializando bradicardia, hipotensão, síncope e efeitos gastrointestinais (náusea, vômito, diarreia). O risco é maior em idosos frágeis. Monitorar: frequência cardíaca e pa em cada consulta. questionar ativamente sobre síncope, tontura e sintomas gastrointestinais. ecg se houver bradicardia sintomática..
Interações Relacionadas
Dronedarona inibe CYP3A4 e CYP2D6. Donepezila é substrato de ambas (aumento estimado de Cmax/AUC 25-40%).
Fluoxetina inibe CYP2D6 (donepezila ~30-40% metabolizada por 2D6, Km ~10 μM; restante por 3A4). Aumento esperado de 20-40% nos níveis de donepezila.
Paroxetina inibe CYP2D6 (Ki ≈ 0.05 μM). Donepezila é substrato de CYP2D6 (~20-30%) e CYP3A4. Aumento modesto de exposição (15-30%).
Tizanidina é metabolizada quase exclusivamente pela CYP1A2 (>95%). Fluvoxamina é um inibidor potente da CYP1A2 (Ki ≈ 0.1-0.2 μM). Estudos clínicos mostram que a fluvoxamina aumenta a AUC da tizanidina em 33 vezes e a Cmax em 12 vezes, levando a níveis tóxicos.
Atualizado em junho/2026
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