Fluvoxamina + Risperidona
⚠O que acontece
Aumento nos níveis de risperidona, potencializando efeitos adversos como sedação, hipotensão ortostática, efeitos extrapiramidais, e prolongamento do intervalo QTc. Risco de hiperprolactinemia e ganho de peso.
⚙Mecanismo
Fluvoxamina inibe a CYP3A4 (IC50 ~2-10 μM) e a CYP2D6 (fracamente). A risperidona é metabolizada principalmente pela CYP2D6 a 9-hidroxirisperidona (paliperidona), mas a CYP3A4 contribui significativamente. Em pacientes com CYP2D6 normal, a inibição da CYP3A4 pode aumentar a AUC da risperidona em 20-50%. Em metabolizadores lentos da CYP2D6, o efeito pode ser maior.
📋Conduta Clinica
Se a combinação for necessária, reduzir a dose de risperidona em 25-50% e titular conforme resposta. Monitorar ECG se doses >4 mg/dia ou fatores de risco para QTc. Considerar nível sérico de prolactina se sintomas.
🔍O que monitorar
ECG com QTc (basal e após 1-2 semanas), sinais de efeitos extrapiramidais, sedação, pressão arterial. Prolactina sérica se galactorreia ou disfunção sexual.
↺Alternativas
Substituir fluvoxamina por ISRS com menor inibição da CYP3A4 (ex.: sertralina, citalopram) ou usar paliperidona (metabólito ativo, menos dependente do metabolismo hepático).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Estudo: Spina et al. 2002 (aumento de 30% na AUC da risperidona com fluvoxamina)
Perguntas Frequentes
Pode tomar Fluvoxamina com Risperidona?
A combinação de Fluvoxamina com Risperidona apresenta interação de gravidade moderada. Aumento nos níveis de risperidona, potencializando efeitos adversos como sedação, hipotensão ortostática, efeitos extrapiramidais, e prolongamento do intervalo QTc. Risco de hiperprolactinemia e ganho de peso. Se a combinação for necessária, reduzir a dose de risperidona em 25-50% e titular conforme resposta. Monitorar ECG se doses >4 mg/dia ou fatores de risco para QTc. Considerar nível sérico de prolactina se sintomas.
Fluvoxamina e Risperidona interagem?
Sim, Fluvoxamina e Risperidona possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve fluvoxamina inibe a cyp3a4 (ic50 ~2-10 μm) e a cyp2d6 (fracamente). a risperidona é metabolizada principalmente pela cyp2d6 a 9-hidroxirisperidona (paliperidona), mas a cyp3a4 contribui significativamente. em pacientes com cyp2d6 normal, a inibição da cyp3a4 pode aumentar a auc da risperidona em 20-50%. em metabolizadores lentos da cyp2d6, o efeito pode ser maior.. A conduta recomendada é: se a combinação for necessária, reduzir a dose de risperidona em 25-50% e titular conforme resposta. monitorar ecg se doses >4 mg/dia ou fatores de risco para qtc. considerar nível sérico de prolactina se sintomas..
Qual o risco de Fluvoxamina com Risperidona?
O risco da associação Fluvoxamina + Risperidona é classificado como MODERADA. Aumento nos níveis de risperidona, potencializando efeitos adversos como sedação, hipotensão ortostática, efeitos extrapiramidais, e prolongamento do intervalo QTc. Risco de hiperprolactinemia e ganho de peso. Monitorar: ecg com qtc (basal e após 1-2 semanas), sinais de efeitos extrapiramidais, sedação, pressão arterial. prolactina sérica se galactorreia ou disfunção sexual..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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