Fluconazol + Zolpidem
⚠O que acontece
Aumento dos níveis de zolpidem pode causar sedação diurna excessiva, tontura, amnésia anterógrada e risco de quedas, especialmente em idosos. Relatos de sonambulismo e comportamentos complexos durante o sono.
⚙Mecanismo
Fluconazol inibe moderadamente a CYP3A4 (Ki ≈ 10-15 μM), que metaboliza aproximadamente 60% do zolpidem (também substrato da CYP2C9 e CYP1A2). A inibição aumenta a AUC do zolpidem em cerca de 1,5-2 vezes, com maior impacto em formulações de liberação prolongada.
📋Conduta Clinica
Reduzir dose de zolpidem para 5 mg (dose usual 10 mg) em adultos e 2,5 mg em idosos. Administrar imediatamente antes de deitar e assegurar 7-8 horas de sono. Evitar uso concomitante com outros depressores do SNC.
🔍O que monitorar
Avaliar sedação residual matinal, sonolência diurna e função cognitiva. Questionar sobre episódios de amnésia ou comportamentos anormais durante o sono. Monitorar risco de quedas em idosos.
↺Alternativas
Substituir fluconazol por antifúngico não inibidor de CYP3A4 (ex: anfotericina B) ou substituir zolpidem por hipnótico não metabolizado por CYP (ex: ramelteon, suvorexant) ou melatonina.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; FDA Drug Development and Drug Interactions: Table of Substrates, Inhibitors and Inducers
Perguntas Frequentes
Pode tomar Fluconazol com Zolpidem?
A combinação de Fluconazol com Zolpidem apresenta interação de gravidade moderada. Aumento dos níveis de zolpidem pode causar sedação diurna excessiva, tontura, amnésia anterógrada e risco de quedas, especialmente em idosos. Relatos de sonambulismo e comportamentos complexos durante o sono. Reduzir dose de zolpidem para 5 mg (dose usual 10 mg) em adultos e 2,5 mg em idosos. Administrar imediatamente antes de deitar e assegurar 7-8 horas de sono. Evitar uso concomitante com outros depressores do SNC.
Fluconazol e Zolpidem interagem?
Sim, Fluconazol e Zolpidem possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve fluconazol inibe moderadamente a cyp3a4 (ki ≈ 10-15 μm), que metaboliza aproximadamente 60% do zolpidem (também substrato da cyp2c9 e cyp1a2). a inibição aumenta a auc do zolpidem em cerca de 1,5-2 vezes, com maior impacto em formulações de liberação prolongada.. A conduta recomendada é: reduzir dose de zolpidem para 5 mg (dose usual 10 mg) em adultos e 2,5 mg em idosos. administrar imediatamente antes de deitar e assegurar 7-8 horas de sono. evitar uso concomitante com outros depressores do snc..
Qual o risco de Fluconazol com Zolpidem?
O risco da associação Fluconazol + Zolpidem é classificado como MODERADA. Aumento dos níveis de zolpidem pode causar sedação diurna excessiva, tontura, amnésia anterógrada e risco de quedas, especialmente em idosos. Relatos de sonambulismo e comportamentos complexos durante o sono. Monitorar: avaliar sedação residual matinal, sonolência diurna e função cognitiva. questionar sobre episódios de amnésia ou comportamentos anormais durante o sono. monitorar risco de quedas em idosos..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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