Fluconazol + Glibenclamida
⚠O que acontece
Elevação significativa de níveis de glibenclamida com risco de hipoglicemia grave e prolongada.
⚙Mecanismo
Inibição de CYP2C9 (IC50 ~1-5 µM). Glibenclamida é substrato majoritário de CYP2C9 (Km ~5-10 µM). Aumento de AUC de 2-3 vezes.
📋Conduta Clinica
Evitar associação. Se indispensável: reduzir glibenclamida em 50% (ex: de 10 mg para 5 mg/dia) e monitorar glicemia capilar 4x/dia nos primeiros 5 dias.
🔍O que monitorar
Glicemia capilar (alvo 70-180 mg/dL), sinais de hipoglicemia (sudorese, tremor, confusão). Nível sérico de glibenclamida se disponível.
↺Alternativas
Metformina, DPP-4 inibidor ou insulina basal.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; relatos de caso
Perguntas Frequentes
Pode tomar Fluconazol com Glibenclamida?
A combinação de Fluconazol com Glibenclamida apresenta interação de gravidade grave. Elevação significativa de níveis de glibenclamida com risco de hipoglicemia grave e prolongada. Evitar associação. Se indispensável: reduzir glibenclamida em 50% (ex: de 10 mg para 5 mg/dia) e monitorar glicemia capilar 4x/dia nos primeiros 5 dias.
Fluconazol e Glibenclamida interagem?
Sim, Fluconazol e Glibenclamida possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve inibição de cyp2c9 (ic50 ~1-5 µm). glibenclamida é substrato majoritário de cyp2c9 (km ~5-10 µm). aumento de auc de 2-3 vezes.. A conduta recomendada é: evitar associação. se indispensável: reduzir glibenclamida em 50% (ex: de 10 mg para 5 mg/dia) e monitorar glicemia capilar 4x/dia nos primeiros 5 dias..
Qual o risco de Fluconazol com Glibenclamida?
O risco da associação Fluconazol + Glibenclamida é classificado como GRAVE. Elevação significativa de níveis de glibenclamida com risco de hipoglicemia grave e prolongada. Monitorar: glicemia capilar (alvo 70-180 mg/dl), sinais de hipoglicemia (sudorese, tremor, confusão). nível sérico de glibenclamida se disponível..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2C9 (Ki ~5 µM), enzima primária no metabolismo da Glibenclamida. A inibição reduz a depuração hepática em 40-60%, aumentando a AUC da glibenclamida em 2-3x. Isso potencializa o risco de hipoglicemia grave, especialmente em idosos ou pacientes com insuficiência renal.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Sitagliptina é metabolizada minimamente (<15%) por essa via, sendo 80% excretada inalterada na urina. O aumento na exposição à sitagliptina é <10%, sem significado clínico.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, enzima que metaboliza a Dexametasona. No entanto, a dexametasona é um indutor potente da CYP3A4, o que pode contrabalançar a inibição. O efeito líquido é um aumento <30% na AUC da dexametasona, com relevância clínica apenas em doses altas (>8 mg/dia) ou uso crônico.
Amiodarona inibe fracamente a CYP3A4, mas a Prednisona é um pró-fármaco convertido a prednisolona (ativa) por hidroxiesteroides desidrogenases hepáticas, independentes de CYP. A prednisolona é metabolizada por múltiplas vias, com contribuição limitada da CYP3A4. O aumento na exposição à prednisolona é <20%, sem relevância clínica.
Atualizado em junho/2026
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