Fluconazol + Diazepam
⚠O que acontece
Elevação dos níveis de diazepam, potencializando sedação excessiva, confusão e depressão respiratória.
⚙Mecanismo
Fluconazol inibe CYP2C19 (moderado) e CYP3A4 (moderado); diazepam é substrato de ambas (Km ~10-20 μM para 3A4). Aumento de AUC de diazepam em 30-70% com doses de fluconazol ≥200 mg.
📋Conduta Clinica
Reduzir dose de diazepam em 25-50% (ex: de 10 mg para 5 mg) ao iniciar fluconazol; preferir doses únicas ou de curta duração.
🔍O que monitorar
Avaliação diária de sedação, confusão e função respiratória nas primeiras 72 h; considerar nível sérico de diazepam se uso prolongado.
↺Alternativas
Usar lorazepam (metabolismo por glucuronidação, sem CYP) ou trocar antifúngico.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Fluconazol com Diazepam?
A combinação de Fluconazol com Diazepam apresenta interação de gravidade moderada. Elevação dos níveis de diazepam, potencializando sedação excessiva, confusão e depressão respiratória. Reduzir dose de diazepam em 25-50% (ex: de 10 mg para 5 mg) ao iniciar fluconazol; preferir doses únicas ou de curta duração.
Fluconazol e Diazepam interagem?
Sim, Fluconazol e Diazepam possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve fluconazol inibe cyp2c19 (moderado) e cyp3a4 (moderado); diazepam é substrato de ambas (km ~10-20 μm para 3a4). aumento de auc de diazepam em 30-70% com doses de fluconazol ≥200 mg.. A conduta recomendada é: reduzir dose de diazepam em 25-50% (ex: de 10 mg para 5 mg) ao iniciar fluconazol; preferir doses únicas ou de curta duração..
Qual o risco de Fluconazol com Diazepam?
O risco da associação Fluconazol + Diazepam é classificado como MODERADA. Elevação dos níveis de diazepam, potencializando sedação excessiva, confusão e depressão respiratória. Monitorar: avaliação diária de sedação, confusão e função respiratória nas primeiras 72 h; considerar nível sérico de diazepam se uso prolongado..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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