Fluconazol + Ciclosporina
⚠O que acontece
Nefrotoxicidade: elevação de creatinina, oligúria, hipertensão, tremor, hipercalemia.
⚙Mecanismo
Fluconazol inibe CYP3A4 dose-dependentemente, elevando níveis de ciclosporina em 50-100% com fluconazol ≥ 200mg/dia.
📋Conduta Clinica
Reduzir dose de ciclosporina em 50% ao iniciar fluconazol ≥ 200mg/dia. Monitorar nível sérico a cada 3-5 dias.
🔍O que monitorar
Nível sérico de ciclosporina (C0), creatinina, potássio, pressão arterial
↺Alternativas
Equinocandinas (caspofungina, micafungina) não interagem significativamente com ciclosporina.
📚Referências
Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Fluconazol com Ciclosporina?
A combinação de Fluconazol com Ciclosporina apresenta interação de gravidade grave. Nefrotoxicidade: elevação de creatinina, oligúria, hipertensão, tremor, hipercalemia. Reduzir dose de ciclosporina em 50% ao iniciar fluconazol ≥ 200mg/dia. Monitorar nível sérico a cada 3-5 dias.
Fluconazol e Ciclosporina interagem?
Sim, Fluconazol e Ciclosporina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve fluconazol inibe cyp3a4 dose-dependentemente, elevando níveis de ciclosporina em 50-100% com fluconazol ≥ 200mg/dia.. A conduta recomendada é: reduzir dose de ciclosporina em 50% ao iniciar fluconazol ≥ 200mg/dia. monitorar nível sérico a cada 3-5 dias..
Qual o risco de Fluconazol com Ciclosporina?
O risco da associação Fluconazol + Ciclosporina é classificado como GRAVE. Nefrotoxicidade: elevação de creatinina, oligúria, hipertensão, tremor, hipercalemia. Monitorar: nível sérico de ciclosporina (c0), creatinina, potássio, pressão arterial.
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (moderada) e 2C9; voriconazol é substrato de CYP3A4, 2C9 e 2C19. Aumento de AUC de voriconazol estimado em 80-120%.
Interação bidirecional: Verapamil inibe CYP3A4 (Ki ~2-5 µM) e Cetoconazol é inibidor potente da CYP3A4 (Ki <0.1 µM). Cetoconazol inibe também a glicoproteína-P (P-gp), aumentando absorção e reduzindo efluxo de Verapamil. Estudos mostram aumento de 3-5x na AUC do Cetoconazol e 2-3x na AUC do Verapamil quando coadministrados.
Interação bidirecional potente: Verapamil inibe CYP3A4 (Ki ~2-5 µM) e Itraconazol é inibidor potente da CYP3A4 (Ki <0.1 µM) e P-gp. Itraconazol aumenta AUC do Verapamil em 2-3x. Verapamil aumenta AUC do Itraconazol em 2-4x. Ambos prolongam QTc por bloqueio de canais hERG (IKr), com efeito aditivo.
Interação bidirecional: Verapamil inibe CYP3A4 (Ki ~2-5 µM), principal via do Voriconazol (contribuição CYP3A4 ~70%). Voriconazol é inibidor potente da CYP3A4 (Ki <0.5 µM), aumentando AUC do Verapamil em 2-3x. Ambos prolongam QTc por bloqueio de canais hERG (IKr), com efeito aditivo. Voriconazol também inibe CYP2C19 (via secundária do Verapamil).
Atualizado em junho/2026
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