Fluconazol + Celecoxibe
⚠O que acontece
Elevação de níveis plasmáticos de celecoxibe com maior risco de efeitos adversos GI, renais e cardiovasculares.
⚙Mecanismo
Inibição moderada de CYP2C9 (IC50 fluconazol ~1-5 µM). Celecoxibe é substrato majoritário de CYP2C9 (Km ~5-10 µM). Aumento de AUC de celecoxibe em ~2 vezes com fluconazol 200 mg/dia.
📋Conduta Clinica
Reduzir dose de celecoxibe em 50% (ex: de 200 mg/dia para 100 mg/dia). Manter por no máximo 5-7 dias se possível.
🔍O que monitorar
Creatinina sérica basal e em 3-5 dias, pressão arterial, sinais de retenção hídrica ou dispepsia.
↺Alternativas
Paracetamol ou dipirona; ou usar inibidor de bomba de prótons sem interação forte.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Celebrex FDA label; estudo clínico de interação
Perguntas Frequentes
Pode tomar Fluconazol com Celecoxibe?
A combinação de Fluconazol com Celecoxibe apresenta interação de gravidade moderada. Elevação de níveis plasmáticos de celecoxibe com maior risco de efeitos adversos GI, renais e cardiovasculares. Reduzir dose de celecoxibe em 50% (ex: de 200 mg/dia para 100 mg/dia). Manter por no máximo 5-7 dias se possível.
Fluconazol e Celecoxibe interagem?
Sim, Fluconazol e Celecoxibe possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve inibição moderada de cyp2c9 (ic50 fluconazol ~1-5 µm). celecoxibe é substrato majoritário de cyp2c9 (km ~5-10 µm). aumento de auc de celecoxibe em ~2 vezes com fluconazol 200 mg/dia.. A conduta recomendada é: reduzir dose de celecoxibe em 50% (ex: de 200 mg/dia para 100 mg/dia). manter por no máximo 5-7 dias se possível..
Qual o risco de Fluconazol com Celecoxibe?
O risco da associação Fluconazol + Celecoxibe é classificado como MODERADA. Elevação de níveis plasmáticos de celecoxibe com maior risco de efeitos adversos GI, renais e cardiovasculares. Monitorar: creatinina sérica basal e em 3-5 dias, pressão arterial, sinais de retenção hídrica ou dispepsia..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP2D6 (Ki ~3-5 µM) e CYP3A4 (Ki ~10-15 µM), enzimas responsáveis pelo metabolismo do Tramadol (substrato da CYP2D6 para formação do metabólito ativo O-desmetiltramadol, e da CYP3A4 para N-desmetiltramadol). A inibição da CYP2D6 reduz a conversão para o metabólito ativo (efeito analgésico diminuído), enquanto a inibição da CYP3A4 aumenta os níveis de Tramadol inalterado, elevando o risco de efeitos adversos serotoninérgicos e convulsivos.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 (Ki ~3-5 µM), enzima responsável pela conversão da Codeína (pró-fármaco) em seu metabólito ativo, morfina. A inibição da CYP2D6 reduz significativamente a formação de morfina (em 50-80%), resultando em falha terapêutica (analgesia inadequada). Os níveis de Codeína inalterada podem aumentar levemente, mas sem efeito clínico relevante.
Amiodarona é inibidor moderado da glicoproteína-P (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~5-10 µM). A Morfina é substrato da P-gp, e sua eliminação biliar e renal depende parcialmente desse transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a excreção de Morfina, aumentando sua biodisponibilidade oral em 30-50% e reduzindo sua depuração, com aumento da AUC em 1,5-2 vezes. A Morfina tem índice terapêutico estreito.
Amiodarona inibe moderadamente CYP3A4 (redução de clearance ~40-60%, aumento AUC esperado 1,5-2x) e fracamente CYP2D6, enzimas responsáveis pelo metabolismo de oxicodona para noroxicodona (CYP3A4) e oximorfona (CYP2D6).
Atualizado em junho/2026
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